En raison du risque d'augmentation de la pression artГ©rielle et d'effets secondaires graves lorsqu'il est pris avec des antidГ©presseurs ISRS (tels que le Prozac et le Zoloft), de nombreux mГ©decins dГ©conseillent de prendre du modafinil avec de tels antidГ©presseurs. Le modafinil doit ГЄtre pris avant le coucher pour vous empГЄcher de vous rГ©veiller pendant la nuit, bien que ce ne soit pas toujours le cas. Une personne atteinte de narcolepsie connaГ®t des pГ©riodes de sommeil pendant qu'elle est Г©veillГ©e pendant lesquelles elle n'a aucun souvenir des pГ©riodes de sommeil.

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Le modafinil a d'abord Г©tГ© synthГ©tisГ© et brevetГ© en synthГ©tisant de l'ester Г©thylique d'acide (В±)-2-benzyl-1,2,5,6-tГ©trahydro-3-butyropyridazine-3-carboxylique optiquement pur (2) Г  partir de (В±)-2-benzyl- acide 1,2,5,6-tГ©trahydro-3-butyropyridazine-3-carboxylique (1), puis rГ©action d'un ester intermГ©diaire rГ©actif instable du composГ© (1) avec du carbobenzГЁne-1-sulfonate d'Г©thyle pour obtenir le composГ© (2) avec de bons rendements . Le mГ©canisme d'action exact n'est pas entiГЁrement compris et il n'y a aucune indication approuvГ©e par la FDA pour l'amГ©lioration cognitive, mais le modafinil est un agent favorisant l'Г©veil efficace chez les personnes prГ©sentant des dГ©ficiences en acГ©tylcholine, un neurotransmetteur favorisant l'Г©veil. ComparГ© aux mГ©dicaments antidГ©presseurs standard, il est cinq Г  dix fois plus puissant dans sa capacitГ© Г  augmenter les niveaux de sГ©rotonine. Les patients ont pu rester Г©veillГ©s pendant la journГ©e sans dormir. Il contient 10 Г  15 milligrammes de modafinil.

Le nom modafinil est une contraction des mots moda, synonyme de style ou de mode vestimentaire, et fin, en latin le nom d'une Г©pingle Г  cheveux. Le modafinil, un stimulant du systГЁme nerveux central, est utilisГ© pour traiter la somnolence chez les personnes atteintes de narcolepsie ou de troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Le nom commercial Modavil a Г©tГ© utilisГ© pour la premiГЁre fois pour commercialiser le mГ©dicament en France en 1994.

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Il agit en inhibant l'enzyme dopamine bГЄta-hydroxylase, augmentant ainsi la concentration de dopamine dans le cortex cГ©rГ©bral. La formulation orale est disponible en doses uniques de 200 Г  400 mg, chaque comprimГ© contenant 100 mg. Le modafinil peut stimuler la dГ©charge des neurones au locus coeruleus et au corps mamillaire (les deux sont des structures contenant des neurones noradrГ©nergiques). Sa dose quotidienne moyenne recommandГ©e pour les adultes est de 100 Г  200 mg, et il est gГ©nГ©ralement pris trois fois par jour. Chez l'homme, le citalopram, un inhibiteur de la recapture de la sГ©rotonine, augmente la concentration de L-modafinil.

L'ergot est un hallucinogГЁne et peut entraГ®ner des complications cardiovasculaires, notamment un infarctus du myocarde. En effet, les publicitГ©s sur Internet peuvent ГЄtre fausses ou trompeuses. Le modafinil est approuvГ© pour traiter la somnolence causГ©e par la narcolepsie et les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et n'est pas approuvГ© pour une utilisation chez les enfants de moins de 10 ans ou les personnes atteintes d'une maladie auto-immune. Chez ces personnes, le mГ©dicament est Г©galement capable de les rГ©veiller plus tГґt que ce ne serait le cas autrement. Avec une prescription en tant que substance contrГґlГ©e de l'annexe IV aux Г‰tats-Unis et en Europe, le modafinil est disponible via un processus de prescription uniquement.

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Le modafinil est administrГ© par voie orale et est pris par les adultes une Г  deux heures avant le coucher. Il est disponible en plusieurs dosages de 100 mg, 200 mg et 400 mg. Il est depuis arrivГ© sur le marchГ© sous divers noms commerciaux, notamment Provigil, Nuvigil, ainsi que R-modafinil et Cit-modafinil.

Un examen des National Institutes of Health sur la narcolepsie a conclu que les preuves Г©tayent l'utilisation du modafinil chez les patients atteints de narcolepsie, un trouble du sommeil marquГ© par un cycle veille-sommeil rГ©current dans lequel une personne se rГ©veille au milieu de la nuit et ne peut pas aller rendormir. Toutes les formes sont identiques et la seule diffГ©rence connue est la taille des comprimГ©s Г  libГ©ration rapide, qui peuvent contenir jusqu'Г  deux doses de 100 mg de modafinil. Il s'agit d'une version Г  action plus longue et moins puissante du stimulant PEA 3-mГ©thylphГ©nylpiracГ©tam, commercialisГ© sous le nom de Ralfenide et commercialisГ© pour l'amГ©lioration cognitive. Le modafinil 400 mg est approuvГ© aux Г‰tats-Unis pour le traitement de la somnolence excessive associГ©e Г  la narcolepsie et aux troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©, et pendant deux semaines comme traitement sГ»r et tolГ©rable pour d'autres conditions oГ№ la somnolence excessive est un symptГґme.

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Le modafinil est parfois appelГ© Provigil ; cependant, la Food and Drug Administration (FDA) des Г‰tats-Unis considГЁre que le modafinil est une entitГ© diffГ©rente de Provigil et a dГ©clarГ© qu'il s'agit "d'un produit distinct avec une approbation distincte et une NDA mise Г  jour (approbation de la FDA)". Il est gГ©nГ©ralement pris par voie orale sous forme de comprimГ©, ou par injection ou inhalation, et non par voie intraveineuse ou sous-cutanГ©e. Le nom chimique du modafinil est 2-[(diphГ©nylmГ©thyl)sulfinyl - -1-phГ©nyl-Г©than-1-amine, et il a Г©tГ© brevetГ© en France par Michel Jouvet et Lapp StГ©phanie en 1976 comme traitement de la dГ©pression. Des doses de 100 Г  200 mg prises avant le petit-dГ©jeuner ou le dГ©jeuner peuvent augmenter l'Г©veil dans une gamme de conditions allant des travailleurs postГ©s aux personnes souffrant de troubles cognitifs, mais cela n'est pas sans effets secondaires et certains utilisateurs dГ©veloppent une tolГ©rance.

Le modafinil est un stimulant non amphГ©tamine. L'utilisation Г  long terme du modafinil entraГ®ne des effets physiologiques sous-optimaux et une tolГ©rance accrue. Un effet secondaire plus courant est le mal de tГЄte, avec un taux pouvant atteindre 50 % avec une dose typique, bien que la plupart des maux de tГЄte surviennent dans les deux premiГЁres heures aprГЁs l'ingestion. Le modafinil augmente l'activitГ© de la dopamine et, par consГ©quent, produit une sГ©rie d'effets, notamment une vigilance accrue. Pendant le sommeil, un certain nombre de neurotransmetteurs (dont la dopamine) amГЁnent les neurones corticaux Г  envoyer des signaux au tronc cГ©rГ©bral pour arrГЄter l'activitГ© cГ©rГ©brale.

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Le modafinil est le composant actif de Provigil et on pense qu'il agit principalement sur la voie de signalisation adrénergique et stimule indirectement les récepteurs alpha et bêta-adrénergiques dans l'hypothalamus. Cet effet est plus prononcé chez les personnes ayant des niveaux de dopamine au repos plus élevés, que l'on pense être présents chez les personnes atteintes d'un trouble d'hyperactivité avec déficit de l'attention. La version sur ordonnance, sous les noms commerciaux Provigil et Alertec, est prise par voie orale et peut être modifiée avec du méthylphénidate pour empêcher les effets de s'estomper chez les utilisateurs. Le médicament, développé à l'origine par le neuroscientifique français Michel Jouvet et les laboratoires Lafon, a été introduit en France en 1994 sous le nom de Provigil. Le modafinil a été initialement découvert et développé comme traitement de la narcolepsie.

En tant que stimulant, il est utilisГ© comme traitement de la somnolence diurne excessive. Les chercheurs amГ©ricains sont crГ©ditГ©s de la dГ©couverte, tandis qu'Adams et Antonio Barone des laboratoires Lafon sont gГ©nГ©ralement reconnus comme les dГ©veloppeurs du mГ©dicament original. La Fondation du Dr Reddy est une organisation Г  but non lucratif en Inde qui soutient et promeut la fourniture de services de santГ© essentiels et s'engage Г  amГ©liorer la santГ© et la qualitГ© de vie des personnes en Inde.

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Semblable Г  l'amphГ©tamine, le mГ©canisme d'action thГ©rapeutique du R-modafinil consiste Г  augmenter l'activitГ© du systГЁme nerveux central en se liant au transporteur de la dopamine. Il existe Г©galement des preuves que Modafinil peut interagir avec d'autres psychostimulants couramment utilisГ©s (cocaГЇne, amphГ©tamines, mГ©thamphГ©tamine) et dГ©presseurs du SNC (barbituriques, benzodiazГ©pines). Le modafinil est Г©galement utilisГ© pour amГ©liorer l'Г©veil pour d'autres conditions, telles que le traitement aigu des troubles psychiatriques tels que la dГ©pression. Le mГ©dicament est fabriquГ© par de nombreuses entreprises dans le monde et utilisГ© dans des milliers de pilules sur ordonnance.