Le modafinil est un stimulateur de libГ©ration de noradrГ©naline. Il est Г©galement utilisГ© comme mГ©dicament hors AMM par les athlГЁtes pour amГ©liorer les performances cognitives. Il a Г©galement Г©tГ© Г©tudiГ© pour son rГґle dans l'utilisation d'anticonvulsivants.

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Les effets secondaires graves rares peuvent inclure des rГ©actions allergiques telles que l'anaphylaxie et le syndrome de Stevens-Johnson, ainsi que des hallucinations chez les personnes ayant des antГ©cГ©dents de psychose. Les patients atteints de trouble bipolaire doivent prendre la dose efficace la plus faible pour rГ©duire le risque de changement maniaque. Le modafinil est un inhibiteur non compГ©titif du transporteur de la norГ©pinГ©phrine (NET), du transporteur de la sГ©rotonine (SERT) et, avec une puissance 10 fois moindre, du transporteur de la dopamine (DAT).

Les effets secondaires graves peuvent Г©galement inclure des hallucinations chez les personnes ayant des antГ©cГ©dents de psychose. Le mГ©dicament peut provoquer des rГ©actions dermatologiques, y compris une rГ©action d'hypersensibilitГ© rare mais grave connue sous le nom de syndrome de Stevens-Johnson, ou peut aggraver une maladie du foie ou des reins. Il est disponible sous forme de comprimГ©s de 250 mg, 400 mg et 600 mg. La dopamine dans la zone tegmentale ventrale favorise la libГ©ration de glutamate sur ces synapses, avec des effets qui incluent la croissance des rГ©cepteurs du glutamate et la facilitation globale de l'activitГ©.

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Il a une faible affinitГ© pour les rГ©cepteurs opioГЇdes. Le modafinil traite les symptГґmes de la narcolepsie, des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et de l'apnГ©e obstructive du sommeil. associГ©s aux effets secondaires de la privation de sommeil Г  long terme. Il est pris une heure avant le coucher et doit ГЄtre pris au moins trois heures avant un Г©pisode de sommeil. On ne sait pas si le modafinil est efficace chez les personnes atteintes de TDAH prГ©existant.

Comme l'amphГ©tamine, on pense que le modafinil augmente l'activitГ© de la dopamine, un neurotransmetteur monoamine, en bloquant sa recapture dans le neurone prГ©-synaptique, ce qui entraГ®ne une augmentation de la signalisation dans les neurones prГ©synaptiques et postsynaptiques. On pense Г©galement qu'il agit sur les systГЁmes opioГЇdes du cerveau. Un effet secondaire courant du modafinil est la somnolence. Le modafinil s'est avГ©rГ© avoir un effet moins prononcГ© sur l'humeur que d'autres stimulants comme la mГ©thamphГ©tamine ou la cocaГЇne. Le modafinil est parfois utilisГ© pour augmenter la vigilance pendant la journГ©e chez les patients ayant des problГЁmes mГ©dicaux qui limitent leur capacitГ© Г  travailler.

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Il est probable qu'il stimule ces voies d'une maniГЁre qui permet au cerveau de traiter les stimuli plus efficacement. Les effets secondaires du modafinil peuvent varier considГ©rablement selon l'utilisateur. Le modafinil a Г©galement Г©tГ© commercialisГ© sous les noms de marque Armodafinil (Flu-Dur^В®^), Fovista (Nuvigil^ В®^) et Adamat (Nuvigil^В®^), et est vendu comme traitement gГ©nГ©rique aux Г‰tats-Unis. En raison de sa capacitГ© Г  bloquer le rГ©cepteur de l'adГ©nosine, le modafinil peut ГЄtre utilisГ© dans la narcolepsie, ce qui entraГ®nerait autrement des baisses soudaines d'Г©nergie.

Dans une Г©tude, les participants souffrant d'apnГ©e du sommeil ont Г©tГ© traitГ©s avec du modafinil ou l'armodafinil, un stimulant du SNC ; le premier s'est avГ©rГ© meilleur pour traiter la somnolence et le second Г©tait meilleur pour traiter l'apnГ©e. Certains patients trouvent que cela rend leur sommeil plus rГ©gulier lorsqu'ils sont pris l'aprГЁs-midi. Fourni sous la forme d'un mГ©lange racГ©mique de 50 % de dextro- et 50 % de lГ©vo-modafinil. Il se prГ©sente sous forme de flacons de 50 mg et 100 mg de 100 comprimГ©s, ainsi que d'une solution injectable de 250 mg. Le modafinil, qui augmente les taux sanguins de catГ©cholamines (dopamine, norГ©pinГ©phrine et Г©pinГ©phrine) et de sГ©rotonine, est parfois utilisГ© hors AMM comme activateur cognitif.

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La demi-vie du modafinil est de quatre Г  six heures. Cela a Г©galement Г©chouГ© et les essais ont Г©tГ© arrГЄtГ©s en raison d'une incidence Г©levГ©e d'effets secondaires. Prenez Modafinil une ou deux fois par jour, avant le coucher. Il n'est pas recommandГ© chez les personnes ayant des antГ©cГ©dents d'arythmie cardiaque, d'hypertension, d'hypertrophie ventriculaire gauche.

Le mГ©canisme d'action n'est pas connu avec prГ©cision. Le modafinil stimule les rГ©cepteurs de la dopamine dans les zones cГ©rГ©brales impliquГ©es dans l'Г©veil et inhibe les rГ©cepteurs de la dopamine dans le cerveau qui agissent Г  leur tour pour favoriser le sommeil. Le modafinil est prescrit Г  des doses de 150 Г  400 mg avant de dormir, la dose la plus courante Г©tant de 300 mg. Il a une courte demi-vie, Г©liminant le corps en environ six heures. Un article de revue de 2017 dans Neuropharmacology a notГ© qu'il a Г©tГ© utilisГ© comme alternative aux amphГ©tamines dans le traitement du TDAH, mais a conclu que "les preuves cliniques de l'efficacitГ© et de l'innocuitГ© du modafinil en tant qu'agent dans le traitement du TDAH font largement dГ©faut, et le potentiel d'abus et de responsabilitГ© d'abus est Г©levГ©.

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Aux Г‰tats-Unis, il s'agit d'une substance contrГґlГ©e de l'annexe IV, bien que sa classification comme contrГґlГ©e ait Г©tГ© remise en question. Le modafinil bloque les rГ©cepteurs de l'acГ©tylcholine et amГ©liore la libГ©ration de dopamine, de sГ©rotonine et de noradrГ©naline. Le modafinil semble activer le systГЁme dopaminergique, qui a un rГґle clГ© dans le sentiment de motivation. Chez les personnes qui en prennent pendant une pГ©riode plus prolongГ©e, la dose efficace moyenne de modafinil pour prolonger de six heures le nombre d'heures d'Г©veil nocturne par semaine est de 300 mg. Le modafinil est souvent prescrit aux personnes souffrant de somnolence excessive, les patients le prenant pour divers troubles, notamment la narcolepsie, l'apnГ©e du sommeil et les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©.

On pense maintenant que le modafinil se lie aux transporteurs de dopamine des neurones présynaptiques, les obligeant à libérer plus de dopamine dans la fente synaptique. La majorité des patients cherchant un traitement pour la somnolence due à la narcolepsie ou aux troubles du sommeil liés au travail posté ne reçoivent pas de modafinil. Il est déconseillé pendant la grossesse.

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ГЂ des doses quotidiennes de 100 Г  200 mg, le mГ©dicament produit des amГ©liorations significatives de la somnolence et de la vigilance en 1 Г  4 heures. Le modafinil peut Г©galement ГЄtre commercialisГ© sous le nom de Provigil, qui est disponible en plusieurs dosages. AndrogГЁne naturel, le modafinil est un mГ©lange racГ©mique de deux Г©nantiomГЁres. Cet effet de stimulation est similaire Г  l'action des amphГ©tamines. Les effets de doses de 100 Г  400 mg de modafinil se produisent dans les 30 minutes Г  deux heures.