Le modafinil est une poudre cristalline blanche Г  blanc cassГ© soluble dans l'Г©thanol, l'acГ©tone et le propylГЁne glycol. Dans les Г©tudes sur la durГ©e du sommeil, les personnes prenant du modafinil ont dГ©clarГ© avoir moins d'Г©pisodes de sommeil et une meilleure capacitГ© Г  se rГ©veiller. Bien qu'il ait Г©tГ© utilisГ© hors AMM comme prГ©tendu activateur cognitif pour amГ©liorer l'Г©veil dans des Г©tudes animales et humaines, la recherche sur son efficacitГ© pour cette utilisation n'est pas concluante. MalgrГ© cela, le modafinil reste dans une nouvelle classe de mГ©dicaments appelГ©s les mГ©dicaments "favorisant l'Г©veil".

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Les pilules sont blanches ou blanches avec des rayures bleues. Il doit ГЄtre pris environ 30 minutes avant l'heure de sommeil ou de travail prГ©vue. Pour les formes modifiГ©es et standard de modafinil, elles sont fabriquГ©es par Sunovion Pharmaceuticals. Cependant, on pense qu'il arrГЄte le processus inverse d'Г©puisement de la dopamine, et que cela signifie que les niveaux de dopamine sont maintenus. Il a une formule chimique de C13H16N2O, et est aussi parfois appelГ© 2-dГ©soxy-[7-chloro-1,3-dihydro-2-(1-mГ©thyl-2-pyrrolidinyl)-5-mГ©thoxy-2H-1, acide 4-benzoxazine-6-ol - acГ©tique ou 2-dГ©soxy-[7-chloro-1,3-dihydro-2-(1-mГ©thyl-2-pyrrolidinyl)-5-mГ©thoxy-2H-1,4-benzoxazine -6-ol - acide acГ©tique.

Il ne remplace pas le sommeil. Toutes les substances utilisГ©es comme traitement dans la recherche sont contrГґlГ©es par la loi, et les donnГ©es indiquant qu'une substance est sГ»re et efficace sont publiГ©es sous la forme d'une publication de recherche. Le modafinil est Г©galement vendu par Almirall en Espagne, en Italie, en SuГЁde et en Afrique du Sud. La plupart des recherches se sont concentrГ©es sur le C-modafinil, et non sur le R-modafinil, mais on pense que les deux Г©nantiomГЁres agissent ensemble pour augmenter l'Г©veil.

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Ces rГ©sultats montrent que le modafinil amГ©liore les centres d'Г©veil dans le cerveau, ce qui entraГ®ne une vigilance accrue. La concentration plasmatique maximale est gГ©nГ©ralement atteinte en une Г  deux heures aprГЁs l'administration orale, bien que les concentrations plasmatiques maximales puissent ГЄtre retardГ©es jusqu'Г  quatre heures chez les personnes atteintes d'insuffisance hГ©patique. MalgrГ© cela, il existe des preuves que l'utilisation de la substance a augmentГ© chez les Г©tudiants, chez qui elle est interdite par les Г©coles et les universitГ©s du Royaume-Uni.

C'est un mГ©lange racГ©mique (50:50), et l'Г©nantiomГЁre prГ©dominant est le (S)-modafinil. Puisqu'il s'agit d'un mГ©dicament ayant des effets sur le systГЁme nerveux central, il est le plus couramment utilisГ© pour son traitement de la narcolepsie, des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et de l'apnГ©e obstructive du sommeil. Dans les tissus autres que le SNC, le modafinil peut Г©galement interagir avec les rГ©cepteurs adrГ©nergiques et cholinergiques, provoquant des changements physiologiques tels qu'une augmentation de la frГ©quence cardiaque, de la pression artГ©rielle et une dilatation des pupilles. Jouvet a obtenu un brevet au dГ©but des annГ©es 1970, et bientГґt une sociГ©tГ© pharmaceutique appelГ©e Laboratoires Lafon a dГ©veloppГ© le Modafinil.

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La base est constituée d'un mélange de zwitterions, dans lequel le composant actif chargé positivement de la molécule est neutralisé par l'ajout d'un contre-ion négatif. Il est stable à l'abri de la lumière et de la chaleur. le traitement de l'insomnie et a recommandé que, "lorsqu'ils ne sont pas contre-indiqués, d'autres médicaments tels que le méthylphénidate et la trazodone soient d'abord envisagés pour les personnes souffrant d'insomnie". Dans une étude, les résultats ont montré des améliorations de la mémoire verbale et visuelle chez les personnes ayant reçu du Modafinil.

Le modafinil est contre-indiquГ© chez les personnes souffrant d'arythmie, d'hypertension artГ©rielle importante ou d'hypertrophie ventriculaire gauche. - Modafinil ne fonctionne pas par lui-mГЄme. Il est possible d'acheter un produit contenant une forme gГ©nГ©rique de modafinil sur internet, mais il n'y a aucune garantie de contrГґle qualitГ©. Semblable Г  la d-amphГ©tamine, le modafinil agit en augmentant le nombre de rГ©cepteurs de la dopamine disponibles dans le cerveau, augmentant ainsi le niveau d'activitГ© des neurones dopaminergiques.

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Le modafinil est structurellement diffГ©rent de l'amphГ©tamine ou de la phentermine ; alors que les deux sont similaires en ce sens qu'ils augmentent la libГ©ration de dopamine dans la synapse des neurones, et donc augmentent l'Г©veil en stimulant le transporteur de la dopamine et le transporteur vГ©siculaire de la monoamine, les actions du modafinil n'impliquent pas ces systГЁmes. Le modafinil peut ГЄtre administrГ© par voie orale, sublinguale, par pulvГ©risation nasale ou Г  travers des patchs cutanГ©s. Le modafinil est connu pour ГЄtre un substrat du rГ©cepteur pregnane X (PXR), tandis que l'acide modafinil est connu pour ГЄtre un substrat du transporteur d'anions organiques (OATP) 1B1. Cette rГ©action peut ГЄtre immГ©diate ou survenir ultГ©rieurement. Le modafinil est indiquГ© pour le traitement de la narcolepsie avec ou sans cataplexie, de l'apnГ©e obstructive du sommeil, des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et de la somnolence diurne excessive causГ©e par des affections telles que la sclГ©rose en plaques, la maladie de Parkinson et la maladie d'Alzheimer.

Certains effets secondaires comprennent des maux de tГЄte, des troubles du sommeil, de l'anorexie, des nausГ©es, des Г©ruptions cutanГ©es et une rГ©action allergique. Il a Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil inhibe le transporteur de la dopamine, qui est normalement responsable de l'absorption de la dopamine et de la noradrГ©naline dans le neurone prГ©synaptique. Certains patients signalent une diminution de la pression artГ©rielle, en particulier s'ils ont pris une dose Г©levГ©e d'un mГ©dicament contre l'hypertension. Eisai a soumis une demande de prГ©commercialisation pour le modafinil en tant que mГ©dicament sur ordonnance, que la FDA a approuvГ©e le 30 juillet 2009. Les scientifiques ont dГ©couvert que le mГ©thylphГ©nidate augmentait l'Г©veil diurne, tandis que le phГ©nylpiracГ©tam augmentait l'Г©veil diurne et nocturne.

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Depuis le milieu des années 1980, l'utilisation du Modafinil a été utilisée hors AMM comme un prétendu activateur cognitif, les scientifiques et les entreprises s'efforçant d'établir la validité du Modafinil en tant que médicament sûr et efficace pour améliorer le fonctionnement cognitif. Le modafinil a une solubilité lipidique plus élevée que de nombreux autres stimulants du SNC, ce qui lui permet de traverser la barrière hémato-encéphalique plus rapidement, mais on ne sait pas si cela est dû à une protéine de transport spécifique ou simplement à une solubilité lipidique accrue. Le modafinil est fabriqué par plusieurs fabricants différents et n'est pas approuvé par la FDA.

Il est suggГ©rГ© d'agir en stimulant la distribution de l'acГ©tylcholine dans le cerveau. Le modafinil diffГЁre des autres stimulants du SNC, y compris la mГ©thamphГ©tamine et le mГ©thylphГ©nidate, par sa sГ©lectivitГ© pour la dopamine plutГґt que pour la noradrГ©naline. Une Г©tude a montrГ© que cette dose entraГ®nait la plus grande augmentation de l'Г©veil et de la somnolence subjective, tout en entraГ®nant Г©galement la moindre augmentation de la vigilance. Le modafinil a Г©tГ© approuvГ© pour un usage mГ©dical aux Г‰tats-Unis en 1998.

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La moitiГ© de la population montre une diminution de l'Г©veil avec 100mg de Modafinil. Il est Г©galement classГ© comme mГ©dicament de l'annexe IV. Il a Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil restaure la vigilance, la concentration et la productivitГ© chez les personnes qui manquent de repos et qui peuvent ressentir de la fatigue ou de la somnolence. Les laboratoires Jouvet et Lafon, oГ№ le mГ©dicament a Г©tГ© dГ©veloppГ©, ont publiГ© une Г©tude en 1978 qui indiquait qu'il avait un effet favorisant l'Г©veil chez le chien plus puissant que l'Г©phГ©drine.