La structure chimique du modafinil est similaire Г  celle des autres mГ©thylphГ©nylpyrrolidines, qui comprennent l'armГ©pavine, le mГ©taraminol et la tilidine. Le modafinil et son principal agent stimulant, l'amphГ©tamine, agissent en augmentant les niveaux de catГ©cholamines dans le cerveau, y compris la noradrГ©naline et la sГ©rotonine. En France, il a Г©tГ© utilisГ© comme traitement de la narcolepsie, qui est un trouble involontaire caractГ©risГ© par une somnolence excessive pendant la journГ©e. Plus rГ©cemment, le modafinil a Г©tГ© utilisГ© hors AMM comme stimulant. Le site Web de Cephalon dГ©crit le Modafinil comme un "mГ©dicament en vente libre pour augmenter l'Г©nergie et la concentration".

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Mais, il convient de noter qu'il peut n'y avoir aucun effet apparent ni mГЄme aucun symptГґme de sevrage lors de l'arrГЄt du modafinil. Aux Г‰tats-Unis, le Modafinil a Г©tГ© approuvГ© en 1998. On a rapidement dГ©couvert qu'il augmentait l'Г©veil chez les animaux. Le modafinil est un stimulant du systГЁme nerveux central (SNC) utilisГ© pour traiter la somnolence due Г  la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil. Le modafinil a Г©galement Г©tГ© utilisГ© hors AMM dans des Г©tudes animales et humaines en tant que prГ©tendu activateur cognitif pour amГ©liorer l'Г©veil.

PharmacocinГ©tique : Le modafinil est absorbГ© aussi rapidement que 20 minutes aprГЁs l'ingestion et est distribuГ© dans tout le corps aprГЁs 60 minutes. Le modafinil a une faible biodisponibilitГ©, ce qui signifie que seule une petite quantitГ© pГ©nГЁtre dans la circulation sanguine. Le modafinil est absorbГ© rapidement, comme la plupart des produits similaires, en 10 Г  30 minutes.

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Ils recommandent une dose initiale de 100 Г  200 mg par jour en premier lieu. Le modafinil doit ГЄtre utilisГ© avec prudence chez les personnes ayant des antГ©cГ©dents de psychose et/ou de dГ©pression, ainsi que chez les patients Г  risque de hypomanie. Il peut ГЄtre administrГ© Г  des doses de 100 Г  400 mg par jour et est le plus souvent pris Г  200 mg par jour. Un produit chimique auxiliaire qui peut ГЄtre prГ©sent dans le mГ©dicament est l'eudragit, un polymГЁre qui est utilisГ© dans le traitement pour aider Г  sГ©parer le mГ©dicament du mГ©dicament en vrac pour fournir une forme de comprimГ©. Le nom de marque Focalin XR est une combinaison de modafinil et d'acГ©tyl-L-carnitine.

Il s'est avГ©rГ© utile dans le traitement du syndrome de la fibromyalgie et pour amГ©liorer la dГ©pression. L'adГ©nosine est libГ©rГ©e en relation avec les transitions veille/sommeil. Le modafinil n'est pas indiquГ© pour le traitement de la dГ©pression.

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Le modafinil a Г©tГ© inventГ© en France dans les annГ©es 1970. Deux fractions ester sont incluses dans le modafinil et celles-ci sont hydrolysГ©es en mГ©tabolite actif. Des recherches menГ©es pour Jouvet et ses collГЁgues par les laboratoires Lafon en 1980-1 ont montrГ© que si des doses supГ©rieures Г  200 mg Г©taient utilisГ©es, le modafinil provoquerait de lГ©gГЁres hallucinations, qui pourraient ГЄtre dues Г  des substances qui s'accumulent dans le cerveau. Son utilisation Г  long terme par ceux qui cherchent Г  amГ©liorer leur niveau de productivitГ© est Г©galement connue, mais les Г©tudes doivent encore confirmer son efficacitГ© Г  long terme.

On pense que le modafinil augmente la quantitГ© d'activitГ© noradrГ©nergique au niveau du LCNS, ce qui rГ©duit la somnolence. Il a Г©tГ© rapportГ© que le modafinil rГ©duit la fatigue chez les personnes en bonne santГ©, probablement en raison d'une combinaison de facteurs, notamment l'amГ©lioration des propriГ©tГ©s induisant le sommeil et l'augmentation de la vigilance. Le modafinil est un agoniste sГ©lectif du sous-type 1 des rГ©cepteurs de la dopamine (DRD1), amГ©liorant l'activitГ© des neurones dopaminergiques dans le circuit de rГ©compense mГ©socorticolimbique, qui est responsable des rГ©ponses Г©motionnelles et motivationnelles.

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Le modafinil agit en inhibant l'effet stimulant de la dopamine et peut agir en synergie lorsqu'il est utilisГ© avec des stimulants de type amphГ©tamine. Il a Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil traverse la barriГЁre hГ©mato-encГ©phalique, mais sa voie exacte d'entrГ©e dans le cerveau est inconnue. Il agit en augmentant les niveaux des neurotransmetteurs cГ©rГ©braux dopamine, noradrГ©naline et acГ©tylcholine dans certaines zones du cerveau, amГ©liorant la vigilance et diminuant la somnolence.

Modafinil peut ГЄtre utilisГ© en conjonction avec d'autres mГ©dicaments antidГ©presseurs et Г  un dosage utilisГ© pour contrГґler les allergies. Le modafinil est un mГ©dicament anorexigГЁne, avec une densitГ© de 0,07 g/mL dans son gaz porteur prГ©fГ©rГ©. Cette combinaison de rГ©cepteurs signifie que, contrairement Г  d'autres stimulants dopaminergiques tels que la cocaГЇne, le Modafinil a un effet plus Г©quilibrГ© sur la dopamine, qui est unique au Modafinil.

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Le modafinil peut être pris entre 30 minutes et 1 heure avant le coucher. Cela a le potentiel d'affecter la façon dont d'autres médicaments agissent dans le corps. Le modafinil peut être pris à tout moment de la journée et produit le même niveau de vigilance que la caféine. Au Royaume-Uni, il s'agit d'un médicament délivré uniquement sur ordonnance, bien que le site Web du National Health Service le répertorie comme un médicament utilisé hors AMM pour améliorer l'éveil. Dans toutes les préparations de modafinil, la base aqueuse est utilisée pour dissoudre le principe actif, qui est un dérivé de l'hémimercaptate (acide 3-méthoxy-phényl-éthyl-acrylique), avant l'ajout d'un ester de stéarate coiffé d'hydroxyéthyle, qui est essentiel pour augmenter biodisponibilité et solubilité des médicaments.

Les effets secondaires surviennent principalement en raison de l'Гўge et de la santГ© de la personne. Cependant, le modafinil ne peut pas traiter le TDAH chez les enfants. La dose maximale recommandГ©e est de 400 mg.

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Certaines personnes trouvent que les effets du modafinil sont plus forts, il peut donc ГЄtre pris Г  d'autres moments de la journГ©e. Le modafinil agit en bloquant la recapture de la dopamine et de la noradrГ©naline, ce qui entraГ®ne une augmentation des quantitГ©s de dopamine et de noradrГ©naline dans la fente synaptique. Le modafinil-R est spГ©cifiquement bloquГ© par le mГ©thylphГ©nidate.