Le modafinil exerce ses effets en stabilisant la forme ouverte du rГ©cepteur de la noradrГ©naline О±4ОІ2 (recapture de la noradrГ©naline) et en augmentant la liaison de la dopamine au rГ©cepteur de la dopamine D4, mais par un mГ©canisme encore indГ©terminГ©. Pour les mГ©dicaments gГ©nГ©riques, l'ingrГ©dient actif d'un mГ©dicament est utilisГ© pour identifier le mГ©dicament. Il a Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil avait des propriГ©tГ©s d'amГ©lioration cognitive dans les Г©tudes en laboratoire et chez l'homme.

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En effet, il faut plusieurs heures pour que le modafinil soit absorbГ© et les niveaux de vigilance maximaux ne sont atteints qu'aprГЁs environ 4 heures aprГЁs l'administration, ce qui correspond Г  peu prГЁs au temps qu'il faudrait pour se rГ©veiller et s'endormir. Le modafinil n'est pas recommandГ© chez les personnes souffrant d'arythmie, d'hypertension artГ©rielle importante ou d'hypertrophie ventriculaire gauche. Le modafinil peut Г©galement se lier au transporteur de noradrГ©naline, provoquant ainsi la libГ©ration de noradrГ©naline et augmentant sa concentration dans la fente synaptique. Le modafinil ne semble pas inhiber ou induire le cytochrome P450 (CYP)3A4 et ne semble pas inhiber le CYP2D6. Le modafinil a Г©galement Г©tГ© utilisГ© pour traiter certaines formes d'apnГ©e obstructive du sommeil.

Le modafinil est administrГ© par voie orale. Les doses utilisГ©es dans diverses Г©tudes animales Г©taient gГ©nГ©ralement 10 Г  30 fois supГ©rieures aux doses utilisГ©es dans les essais cliniques. Le glutamate, un neurotransmetteur, est impliquГ© dans le maintien du calme et de la vigilance, et d'autres substances peuvent avoir des effets similaires, notamment la dopamine et l'acide gamma-aminobutyrique (GABA). Le modafinil est dГ©conseillГ© chez les enfants de moins de 12 ans. Selon la condition pour laquelle la prescription a Г©tГ© rГ©digГ©e, l'assurance peut ou non couvrir le modafinil.

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Il peut favoriser la vigilance sans provoquer d'augmentation de l'effort physique ou mental. Le modafinil agit en stimulant la croissance du nombre de rГ©cepteurs de la dopamine, principalement sur les rГ©cepteurs de la dopamine D4. Le modafinil est disponible sous une forme gГ©nГ©rique, modafinil-100, modafinil-200 et modafinil-300, et sous une forme de marque (modafinil-SR, modalert et modalert-SR). La majeure partie de cette action se produit dans deux zones du cerveau, le cortex et le systГЁme limbique. Bien que le Modafinil soit un mГ©dicament dГ©livrГ© sur ordonnance, les mГ©decins prescrivent gГ©nГ©ralement plutГґt qu'un bricolage mu-dose.

Le modafinil affecte le systГЁme nerveux central au niveau du cerveau, empГЄchant ainsi la personne de dormir. Les personnes doivent ГЄtre surveillГ©es pour dГ©tecter des signes de comportement inhabituel, tels que la manie, aprГЁs avoir utilisГ© le modafinil. Le modafinil s'est avГ©rГ© avoir un risque relatif plus Г©levГ© d'hallucinations chez les personnes ГўgГ©es prenant du modafinil.

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Le modafinil a été utilisé pour traiter la somnolence excessive due à la narcolepsie chez les personnes présentant un déficit en hypocrétine, un neuropeptide ou une hormone également impliquée dans la narcolepsie de type 1. (U. Dans la narcolepsie, le médicament active les centres du sommeil hypothalamique, ce qui entraîne à son tour de faibles niveaux de mélatonine. Modavigil est disponible sous forme de comprimé de 10 mg, 20 mg ou 100 mg, ainsi que sous forme liquide, qui peut être auto-administré. La posologie varie selon la force du médicament, ainsi que la façon dont le médicament est pris - par exemple, par voie orale, sous forme de vaporisateur nasal ou de vaporisateur intranasal.

Il est formulГ© pour dГ©livrer 60 Г  120 mg de modafinil au cerveau et peut durer environ 36 heures lorsqu'il est utilisГ© pour le traitement de la narcolepsie, des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et de l'apnГ©e obstructive du sommeil. Il a Г©tГ© utilisГ© avec succГЁs pour traiter des problГЁmes tels que les troubles cognitifs causГ©s par une consommation excessive d'alcool. Jouvet a dГ©clarГ© qu'afin de minimiser les effets secondaires, ils choisiraient un mГ©dicament qui n'augmente que le niveau d'histamine dans le systГЁme nerveux central, ou SNC, et non dans le systГЁme nerveux pГ©riphГ©rique. Cependant, il fait l'objet d'essais cliniques pour l'amГ©lioration cognitive chez les enfants. Bien qu'il ait Г©tГ© utilisГ© hors AMM comme prГ©tendu activateur cognitif pour amГ©liorer l'Г©veil dans des Г©tudes animales et humaines, la recherche sur son efficacitГ© pour cette utilisation n'est pas concluante.

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Il s'agit d'un mГ©dicament stimulant approuvГ© par la FDA indiquГ© pour le traitement de la somnolence excessive, gГ©nГ©ralement due Г  la privation de sommeil, chez les patients souffrant d'apnГ©e obstructive du sommeil et de troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et pour amГ©liorer l'Г©veil chez les patients atteints de narcolepsie. Le modafinil a une liaison aux protГ©ines plasmatiques Le mГ©dicament produit ses effets en augmentant les niveaux de dopamine dans le cerveau. L'administration de modafinil Г  la derniГЁre minute avant le dГ©but d'un quart de travail peut aider Г  accГ©lГ©rer l'apparition de ses effets.

Le mГ©canisme d'action du modafinil est distinct de celui des stimulants comme le Ritalin et l'amphГ©tamine. Certains effets secondaires sont plus frГ©quents chez les personnes ayant des rГ©actions allergiques. Deux effets principaux sont attribuГ©s Г  la dopamine, qui est un neurotransmetteur et un neuromodulateur, et des Г©tudes rГ©alisГ©es sur des animaux suggГЁrent que la dopamine peut agir comme un agent favorisant l'Г©veil et rГ©duire la somnolence. Modafinil est vendu sous le nom de marque Provigil entre autres. La dose maximale recommandГ©e est de 600 mg.

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Le modafinil Г©tait initialement vendu sous les noms de marque CentrophГ©noxine (Modavigil), Modalert (Modafinil-R) et Provigil (Modafinil), mais a depuis connu une diversification et une commercialisation conjointe dans d'autres pays, notamment la Russie, l'Australie et la Chine. Le modafinil agit en augmentant la dopamine, un neurotransmetteur dans le cerveau. Le modafinil s'est avГ©rГ© utile dans des conditions dans lesquelles le travail postГ© ou le rythme circadien altГ©rГ© est une caractГ©ristique dГ©terminante. La dose orale maximale recommandГ©e est de 600 mg/jour pour les personnes de plus de 65 ans et de 800 mg/jour pour les personnes de moins de 65 ans. L'insuffisance cardiaque induite par le modafinil peut mettre la vie en danger et le risque est le plus Г©levГ© chez les personnes atteintes d'une maladie coronarienne sous-jacente.

Il est largement mГ©tabolisГ© dans l'organisme et les processus mГ©taboliques associГ©s sont saturables par l'enzyme CYP2D6. Il n'est pas clair d'aprГЁs les tests cliniques si c'est le cas ou non. Le mГ©dicament est Г  l'Г©tude pour traiter de nombreuses conditions, y compris l'augmentation de l'attention et l'amГ©lioration de la mГ©moire. Le modafinil n'interagit avec aucun autre mГ©dicament et n'est soumis Г  aucune rГ©glementation.

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Le mГ©dicament est un ester racГ©mique hydrosoluble d'alnГ©pristone et de modafinil, commercialisГ© aux Г‰tats-Unis sous le nom de Provigil par Cipla depuis 2011. Le modafinil est un mГ©dicament stimulant la vigilance utilisГ© pour traiter la somnolence. S'il n'y a pas de formulaire de prescription disponible dans une pharmacie, des alternatives gГ©nГ©riques peuvent ГЄtre disponibles pour ГЄtre achetГ©es au comptoir. Il a Г©galement Г©tГ© utilisГ© pour les travailleurs qui travaillent des heures irrГ©guliГЁres pour amГ©liorer leur vigilance et leurs performances pendant le travail.