Le modafinil appartient Г  la classe chimique des composГ©s connus sous le nom de nootropiques, qui sont gГ©nГ©ralement des mГ©dicaments stimulants. Le degrГ© d'altГ©ration du fonctionnement diurne ou de tolГ©rance aux mГ©dicaments peut ГЄtre plus important pour dГ©terminer l'utilitГ© clinique de ces mГ©dicaments. Il n'est pas recommandГ© de le prendre Г  fortes doses pendant plus de huit heures, car cela peut entraГ®ner de l'insomnie et de la fatigue.

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Le modafinil doit être arrêté progressivement pour éviter un surdosage. Il agit sur le système dopaminergique dans le cerveau, augmentant les niveaux cérébraux d'acétylcholine, un neurotransmetteur. En 1991, la multinationale pharmaceutique française GlaxoSmithKline (GSK) a déposé un brevet, créant le composé principal du modafinil.

Il s'agit d'une version Г  action plus longue et moins puissante du stimulant PEA 3-mГ©thylphГ©nylpiracГ©tam, commercialisГ© sous le nom de Ralfenide et commercialisГ© pour l'amГ©lioration cognitive. Modafinil, Provigil ou Alertec entre autres, est un stimulant du systГЁme nerveux central (SNC). Il peut ГЄtre pris sans aucune pГ©riode de sommeil prГ©alable, afin de prГ©venir la somnolence jusqu'Г  ce qu'elle soit nГ©cessaire.

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L'utilisation de Modafinil avec des troubles liГ©s Г  l'utilisation de substances est Г©galement considГ©rГ©e comme dangereuse. En 1974, il rapporta que le Modafinil avait un effet stimulant sur le systГЁme nerveux central. Pourtant, le modafinil ne montre pas les effets secondaires nГ©gatifs de la cafГ©ine tels que l'augmentation du rythme cardiaque et de la pression artГ©rielle. Des Г©tudes ont montrГ© que la substance amГ©liore les performances sportives chez les adultes en bonne santГ© qui font de l'exercice rГ©guliГЁrement.

Cependant, il n'est pas recommandГ© d'utiliser le modafinil si vous avez l'une des conditions suivantes, car celles-ci peuvent entraГ®ner des effets secondaires graves : Votre utilisation du modafinil peut entraГ®ner des effets secondaires graves. Ceci, Г  son tour, augmente les niveaux d'adГ©nosine dans le cerveau; l'adГ©nosine est un neurotransmetteur induisant le sommeil. La dopamine est produite et libГ©rГ©e dans le noyau accumbens.

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Il est composГ© de quatre isomГЁres optiques chiraux, mais des Г©tudes ont montrГ© que sur les quatre, seuls deux ont une activitГ© biologique et sont pharmacologiquement actifs. Il est Г©galement contre-indiquГ© avec les anticoagulants, les analgГ©siques opioГЇdes, les bloqueurs neuromusculaires ou toute classe de mГ©dicaments pouvant abaisser la tension artГ©rielle. Il a Г©galement Г©tГ© dГ©montrГ© qu'il a une faible activitГ© agoniste des rГ©cepteurs D2. Il provoque des effets physiques et psychologiques par la stimulation du systГЁme nerveux central.

C'est un racГ©tam qui est un modulateur relativement sГ©lectif et puissant du rГ©cepteur О±1-adrГ©nergique. Il a Г©galement Г©tГ© prouvГ© qu'il fonctionne de plusieurs autres maniГЁres : pour amГ©liorer la flexibilitГ© du systГЁme des motoneurones supГ©rieurs et renforcer les connexions nerveuses ; pour aider le cerveau Г  se concentrer et Г  mГ©diatiser la rГ©cupГ©ration de la mГ©moire ; amГ©liorer la capacitГ© de mГ©moire Г  court terme; et d'amГ©liorer le pouvoir cognitif de l'esprit. Le modafinil agit principalement dans le cerveau en modifiant les mГ©canismes de messagerie chimique, y compris ceux qui impliquent la production de dopamine, un neurotransmetteur.

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Le modafinil est mГ©tabolisГ© par le foie par dГ©samination oxydative, et le produit rГ©sultant, la (R)-m-chlorophГ©nylglycine (MCPG), est ensuite mГ©tabolisГ© principalement par le rein. On pense que l'antidГ©presseur mirtazapine inhibe ce mГ©tabolisme de premier passage. Le modafinil agit en agissant directement sur les rГ©cepteurs de la dopamine dans le cerveau. Le modafinil est disponible en versions gГ©nГ©riques, sans marque et en vente libre aux Г‰tats-Unis. Le modafinil est le principal mГ©tabolite actif du mГ©dicament N-[(diphГ©nylmГ©thyl)-sulfinyl - -acГ©tamide, qui n'est plus commercialisГ© en raison de prГ©occupations concernant les interactions mГ©dicamenteuses.

En 1994, il a reçu l'agrément de l'Agence nationale d'éducation et de promotion pour la santé pour la narcolepsie, la somnolence en travail posté et les troubles connus du sommeil. On pense également que le modafinil bloque la dégradation de l'acétylcholine, un neurotransmetteur qui contribue à l'éveil. La demi-vie moyenne d'une dose unique varie de 9 à 14 heures et dépend de la dose. Bien que la version à libération prolongée offre une durée plus longue, cela peut être perçu comme ayant un effet secondaire négatif. À partir de 2019, il a été recommandé comme médicament pour l'amélioration cognitive en Australie, au Canada, au Royaume-Uni et aux États-Unis.

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Les effets secondaires comprennent l'Г©veil et des Г©tourdissements en position debout, de lГ©gГЁres nausГ©es et des maux de tГЄte. Pour la plupart des patients, la dose recommandГ©e est de 400 mg pris une fois par jour. Cependant, l'innocuitГ© et l'efficacitГ© de cette thГ©rapie combinГ©e ne sont pas connues. Dans le cas du Modafinil avec du zolpidem, le Modafinil peut agir comme un antagoniste de la dopamine non-zolpidem qui bloque l'action de ceux sous l'influence du zolpidem. NГ©anmoins, le modafinil est surtout utilisГ© Г  raison de 400 Г  1200 mg trois fois par jour, avec quelques indications permettant des dosages moins frГ©quents.

Il augmente Г©galement les Г©tapes du sommeil paradoxal. En gГ©nГ©ral, il est Г©galement pris l'aprГЁs-midi, car il y a un lГ©ger effet de somnolence le matin. Au Royaume-Uni, le British National Formulary (BNF) recommande le modafinil comme traitement des problГЁmes d'apparition et de maintien du sommeil, bien qu'il soit Г©galement utilisГ© hors AMM pour l'amГ©lioration cognitive. L'agent actif est le citrate de cafГ©ine, un sel dichlorhydrate de cafГ©ine.

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Le mГ©dicament a Г©galement Г©tГ© Г©tudiГ© en tant qu'agent d'Г©veil chez les personnes souffrant de troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Il n'est pas clair si l'utilisation pendant la grossesse est sans danger. Cependant, plusieurs effets secondaires graves peuvent survenir, il est donc conseillГ© de souscrire une assurance avant de commencer le traitement. Prenez-les avec de la nourriture. La durГ©e d'action est d'environ 4 Г  6 heures et la demi-vie moyenne est de 2,2 heures.