Le modafinil a Г©tГ© approuvГ© pour le traitement de la somnolence excessive dans la narcolepsie en 1997 et en 1999 a Г©galement Г©tГ© approuvГ© pour les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Le modafinil a Г©tГ© utilisГ© dans des Г©tudes cliniques et prГ©cliniques pour favoriser l'Г©veil chez les animaux et a Г©tГ© commercialisГ© pour le traitement de certains troubles du sommeil. Les essais cliniques suggГЁrent que l'industrie pharmaceutique croyait initialement que le modafinil pourrait avoir le potentiel d'amГ©liorer l'Г©veil et la vigilance diurnes chez les individus en bonne santГ©.

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Modafinil agit en aidant l'utilisateur Г  rester Г©veillГ© tout au long de la journГ©e. Son mГ©canisme d'action n'est pas affectГ© par le mode d'administration. Le modafinil peut ГЄtre achetГ© en vente libre, par exemple dans les magasins GNC, sur ordonnance d'un mГ©decin ou dans des Г©tablissements de santГ©.

En 1998, la Food and Drug Administration des États-Unis a approuvé son utilisation pour le traitement de la somnolence excessive associée à la narcolepsie et à l'apnée du sommeil. Le médicament est généralement pris avant d'aller dormir et fonctionne mieux s'il est pris tôt le matin. Ces augmentations favorisent le sommeil, plaçant le corps dans un meilleur état de cycle de sommeil, ce qui maintient l'esprit plus alerte. Dans une étude, les participants souffrant d'apnée du sommeil ont été traités avec du modafinil ou l'armodafinil, un stimulant du SNC ; le premier s'est avéré meilleur pour traiter la somnolence et le second était meilleur pour traiter l'apnée.

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Le modafinil et ses deux Г©nantiomГЁres se lient au mГЄme site de liaison dans le cerveau et produisent ainsi des effets Г©quivalents. Les gГ©lules de modafinil 100 mg et 50 mg sont disponibles sans ordonnance en Allemagne, en Italie, en Nouvelle-ZГ©lande et en Afrique du Sud. Il est souvent utilisГ© pour traiter des conditions telles que le dГ©calage horaire, le travail postГ© et l'apnГ©e du sommeil. La classe des phГ©nylsulfinyl-acГ©tamides sont des composГ©s hГ©tГ©rocycliques aromatiques avec un groupe sulfinyle et un groupe phГ©nyle attachГ©s Г  l'atome d'azote de l'hГ©tГ©rocycle. Il a des effets similaires Г  la cafГ©ine et Г  l'amphГ©tamine, des mГ©dicaments favorisant l'Г©veil, mais fonctionne via un mГ©canisme d'action diffГ©rent.

Le modafinil a également un profil réglementaire similaire à l'amphétamine, y compris un potentiel d'abus. Modafinil est souvent abrégé en "M" (comme dans Modafinil). Un essai contrôlé par placebo en double aveugle sur le modafinil chez des patients schizophrènes a rapporté une amélioration de 68,5% des symptômes chez les sujets ayant reçu du modafinil. Il aide également à augmenter les niveaux de noradrénaline, ce qui rend les gens plus alertes. Les effets secondaires les plus fréquemment signalés sont les maux de tête, les troubles du sommeil et les nausées.

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Le modafinil est un mГ©dicament de dernier recours pour le traitement de la somnolence excessive due Г  l'apnГ©e obstructive du sommeil. Le modafinil peut amГ©liorer et maintenir l'Г©veil ainsi que rГ©duire la somnolence. Le transporteur de la sГ©rotonine (SERT) et le transporteur de la noradrГ©naline (NET) ne sont pas bloquГ©s par le modafinil. Une autre Г©tude a rГ©vГ©lГ© que les participants prenant du modafinil et surveillГ©s par actigraphie pendant 24 heures avaient moins d'Г©pisodes de somnolence pendant la nuit que ceux prenant un placebo, bien que la diffГ©rence ne soit pas statistiquement significative. Il vous rend plus alerte et agit en provoquant la libГ©ration de plus d'adГ©nosine par les cellules nerveuses.

La dose initiale recommandГ©e est de 200 mg Г  prendre le matin avec le petit-dГ©jeuner. Il peut ГЄtre pris quotidiennement pendant quelques semaines, ou Г  la demande, par exemple en cas de besoin. Cela l'a rendu utile dans le traitement de nombreuses conditions dans lesquelles les gens ressentent une fatigue excessive et doivent se rГ©veiller au milieu de la nuit pour un sommeil rГ©parateur ou Г  des fins de diagnostic. Le modafinil inhibe Г©galement les transporteurs enzymatiques de la dopamine, augmentant ainsi l'activitГ© de la dopamine dans le cortex prГ©frontal et d'autres zones du cerveau.

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Le modafinil est mieux utilisГ© en conjonction avec d'autres mГ©dicaments et peut avoir des interactions avec eux. Les effets secondaires possibles comprennent des rГ©actions allergiques, de l'acnГ©, des Г©ruptions cutanГ©es, une perte de cheveux, une vision floue, des pensГ©es anormales, des douleurs thoraciques, une pression artГ©rielle basse et des troubles du sommeil. Les effets secondaires immГ©diats sont probablement dus Г  la stimulation du systГЁme nerveux plutГґt qu'au mГ©dicament directement, et sont probablement liГ©s Г  l'activation de la rГ©action naturelle de combat ou de fuite du corps. La FГ©dГ©ration europГ©enne de psychopharmacologie a trouvГ© que le Modafinil Г©tait le plus efficace pour amГ©liorer la concentration et la mГ©moire pour certaines tГўches mentales. De plus, il antagonise le transporteur de la dopamine et inhibe la recapture de la dopamine au niveau du terminal prГ©synaptique.

Le modafinil peut Г©galement avoir certains avantages pour amГ©liorer la cognition chez les personnes en bonne santГ©, bien que les preuves en soient un peu plus faibles. Les effets secondaires graves comprennent des enzymes hГ©patiques Г©levГ©es, des convulsions et certaines arythmies telles que la В« mort subite В». Il y a une possibilitГ© de former une substance addictive et les effets secondaires peuvent inclure des nausГ©es, des vomissements, des Г©tourdissements, des maux de tГЄte et des problГЁmes de sommeil.

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Le modafinil subit Г©galement un mГ©tabolisme oxydatif dans le foie par l'enzyme cytochrome P450, avec les mГ©tabolites 4-hydroxy-modafinil et R-modafinil. Il augmente l'Г©veil sans affecter la vigilance. Dans certains cas, les symptГґmes peuvent ГЄtre traitГ©s avec de l'Г©pinГ©phrine ou des antihistaminiques. Le modafinil peut interfГ©rer avec l'action de certains mГ©dicaments pour le cЕ“ur. Il ne crГ©e pas non plus de dГ©pendance, comme le sont la plupart des mГ©dicaments, et ne dГ©pend pas des rГ©cepteurs.

L'effet chimique du modafinil est qu'il inverse la dГ©gradation de la dopamine qui se produit pendant le sommeil. Le modafinil est un stimulant du cerveau, semblable Г  l'amphГ©tamine. Cependant, le systГЁme dopaminergique a Г©tГ© impliquГ© par plusieurs Г©tudes dans l'amГ©lioration de l'Г©veil en phase prГ©coce et tardive, alors que le modafinil est un antagoniste des rГ©cepteurs de la sГ©rotonine (5HT2A) et de l'histamine (H1). Il est Г©liminГ© par mГ©tabolisme et excrГ©tion biliaire.

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Le modafinil peut augmenter l'anxiГ©tГ©. Le modafinil a des avantages prouvГ©s pour les personnes atteintes de narcolepsie, notamment une amГ©lioration spectaculaire de la qualitГ© de vie, une diminution de la somnolence diurne et une amГ©lioration de l'architecture du sommeil. Le modafinil est Г©galement utilisГ© hors AMM pour amГ©liorer l'Г©veil chez les personnes souffrant de troubles cognitifs liГ©s au travail ou Г  l'Г©cole ou chez les personnes ayant une capacitГ© rГ©duite Г  travailler ou Г  l'Г©cole en raison de fatigue chronique, d'allergies, de dГ©pression, d'anxiГ©tГ© ou d'autres troubles mentaux.