Le modafinil est un isomГЁre unique actif du mГ©dicament N-Г©thyl-noracГ©tanilide et un membre de la classe de mГ©dicaments phГ©nylpropanolamine. La narcolepsie est un trouble chronique du cerveau et se caractГ©rise par des Г©pisodes de sommeil excessifs et incontrГґlables. Selon la Food and Drug Administration (FDA), le modafinil est approuvГ© pour le traitement de la somnolence diurne excessive due Г  la narcolepsie et aux troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©, et peut Г©galement ГЄtre indiquГ© pour le traitement des symptГґmes associГ©s Г  l'apnГ©e obstructive du sommeil (OSA). Il augmente Г©galement l'Г©veil et l'excitation.

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Les patients doivent prendre la dose complГЁte prescrite Г  la mГЄme heure chaque jour, sans plus d'une dose par pГ©riode de 24 heures. La substance active modafinil, vendue entre autres sous les noms de marque Provigil et Alertec, est un stimulant du systГЁme nerveux central. Selon le National Institute for Health and Clinical Excellence (NICE), en 2007, l'utilisation non indiquГ©e sur l'Г©tiquette d'un mГ©dicament est В« toute utilisation non spГ©cifiГ©e dans les informations sur le produit sous licence В» et В« inclut la prescription d'un mГ©dicament Г  un patient pour une indication oГ№ le mГ©dicament est autorisГ© pour une autre indication, ou l'utilisation d'un mГ©dicament pour un usage qui n'est pas approuvГ© par l'Agence de rГ©glementation des mГ©dicaments et des produits de santГ© (MHRA). Le mГ©dicament ne doit pas ГЄtre utilisГ© chez les personnes qui prennent des mГ©dicaments connus pour inhiber le mГ©tabolisme des trois stimulants.

Le modafinil Г©tait connu pour agir sur le SNC, mais la dГ©couverte de cette propriГ©tГ© a quelque peu surpris. Il fait partie de la catГ©gorie des amphГ©tamines et est un agent sympathomimГ©tique. Chez les animaux de laboratoire, le modafinil agit en partie via les rГ©cepteurs dopaminergiques D4.

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Parmi les deux Г©nantiomГЁres, le (S)-modafinil est celui utilisГ© comme substance contrГґlГ©e, et il s'agit du mГ©lange racГ©mique modafinil qui a Г©tГ© commercialisГ© pour un usage humain. Il est principalement fourni par Sunovion Pharmaceuticals. La dose initiale de 200 mg est souvent observГ©e dans les Г©tudes cliniques. AprГЁs 15 ans, la dГ©couverte rГ©volutionnaire de ses propriГ©tГ©s d'amГ©lioration de la cognition a finalement attirГ© l'attention des sociГ©tГ©s pharmaceutiques qui dГ©veloppent des mГ©dicaments pour amГ©liorer les performances physiques et cognitives depuis de nombreuses annГ©es.

Le modafinil augmente les niveaux de dopamine dans le cortex frontal, ce qui amГ©liore l'attention, et dans les ganglions de la base, ce qui amГ©liore le mouvement et la motivation. Le modafinil peut Г©galement inhiber les neurotransmetteurs induisant le sommeil appelГ©s mГ©latonine et sГ©rotonine et, ce faisant, arrГЄter la transition du sommeil profond au sommeil paradoxal. Il n'est pas utilisГ© pour traiter l'affection sous-jacente, mais pour "amГ©liorer temporairement la somnolence et/ou la fatigue excessives afin que le patient puisse maintenir une meilleure qualitГ© de vie".

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Si le modafinil est pris avec de la nourriture, ses effets peuvent durer jusqu'Г  14 heures. Un certain nombre d'Г©tudes ont montrГ© que le modafinil peut entraГ®ner une augmentation de la dopamine extracellulaire dans le cortex prГ©frontal via une action sur les rГ©cepteurs de la dopamine de type D1 ou D2. Des recherches supplГ©mentaires sont nГ©cessaires pour valider ces affirmations. Habituellement, le mГ©dicament est pris aprГЁs un repas.

Les effets secondaires graves peuvent Г©galement inclure des hallucinations chez les personnes ayant des antГ©cГ©dents de psychose. Le modafinil, Г©galement connu sous le nom de Provigil et Alertec entre autres, est un mГ©dicament stimulant du systГЁme nerveux central (SNC) utilisГ© pour traiter la somnolence due Г  la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil. Il a Г©galement Г©tГ© utilisГ© en association avec d'autres mГ©dicaments Г  cette fin, tels que le modafinil plus les amphГ©tamines ou le modafinil plus le modafinil plus les amphГ©tamines.

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Ce neurotransmetteur est impliquГ© dans l'Г©veil, l'Г©veil et la vigilance. On ne sait pas dans quelle mesure le modafinil est bГ©nГ©fique ou prГ©judiciable Г  la santГ©. Le modafinil semble exercer ses effets bГ©nГ©fiques en agissant sur les structures du systГЁme nerveux central telles que le locus coeruleus et le noyau raphe pallidus, qui fournissent les principales sources de noradrГ©naline dans le cerveau.

Le modafinil a un point de fusion de 117-118В°C et un point d'Г©bullition de 172В°C. Le modafinil a une demi-vie exceptionnellement longue d'environ 13 heures et atteint la concentration plasmatique maximale aprГЁs 2 Г  3 heures. C'est un stimulant lГ©ger et il est prescrit pour traiter la somnolence qui survient avec la dГ©pression et la maladie d'Alzheimer.

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Au Royaume-Uni, ils ne sont disponibles que sur ordonnance. Son mГ©canisme d'action passe par de multiples rГ©cepteurs, dont la dopamine, la sГ©rotonine et l'histamine, tous membres de la voie de signalisation de l'AMPc. La dose maximale recommandГ©e Г  prendre avant d'aller au lit est de 400 mg. Avec un Ki de 52 nM (nanomolaire) et un pKi de 7,15, il a Г©tГ© dГ©crit comme un antagoniste des rГ©cepteurs D2/D3 Г  large spectre avec une sГ©lectivitГ© modГ©rГ©e pour le rГ©cepteur D2. Le 1er novembre 2009, Eisai a soumis une nouvelle demande de statut en vente libre pour le modafinil.

Le modafinil peut ГЄtre pris quotidiennement ou au besoin. Le modafinil est utilisГ© hors AMM comme activateur cognitif pour amГ©liorer l'Г©veil. MГЄme s'il est utilisГ© depuis des annГ©es pour traiter la somnolence excessive, il est toujours considГ©rГ© comme une nouvelle thГ©rapie dans le traitement des troubles du sommeil. Le modafinil peut causer de la somnolence, des maux de tГЄte et d'autres effets secondaires. Son utilisation comme activateur cognitif est souvent Г©voquГ©e dans le cadre du marchГ© boursier en ligne.

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Le modafinil est un mГ©dicament stimulant Г  action centrale qui affecte le systГЁme nerveux central. Leur objectif initial Г©tait de dГ©velopper un mГ©dicament qui augmenterait la conscience humaine pendant la journГ©e. Modafinil stimule les produits chimiques et les neurotransmetteurs dans le cerveau.