Il s'agit de la derniГЁre entrГ©e dans la classe des mГ©dicaments par son fabricant, Wakunaga America, Inc. Plus prГ©cisГ©ment, contrairement Г  l'amphГ©tamine ou au mГ©thylphГ©nidate, le modafinil ne provoque pas d'insomnie, n'augmente pas la tension artГ©rielle et ne provoque pas de nervositГ©. D'autres effets secondaires possibles mais rares comprennent l'anxiГ©tГ©, les Г©ruptions cutanГ©es, les tremblements et la sensation de chaleur ou de bouffГ©es vasomotrices.

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Les comprimГ©s de 200 mg ont le mГЄme poids, mais les comprimГ©s pelliculГ©s contiennent deux fois plus de l-acГ©tyl-m-tyrosine pour 100 mg. La dГ©pendance et la maltraitance sont rares. Le modafinil est un mГ©dicament nootropique ou intelligent, et agit en augmentant l'Г©veil, la concentration, l'attention et la vitesse mentale.

Il agit en augmentant le taux de dГ©clenchement des neurones dans les centres de motivation du cerveau. Normalement, la noradrГ©naline est libГ©rГ©e, stimulant la libГ©ration de plus de GABA, et ce processus se poursuit pendant plusieurs heures jusqu'Г  ce que le cerveau soit si complГЁtement inhibГ© par le GABA que la noradrГ©naline devient inefficace. Il est mГ©tabolisГ© en desmГ©thylmodafinil, qui est mГ©tabolisГ© en N-desmГ©thylmodafinil, les niveaux des trois mГ©tabolites Г©tant supГ©rieurs Г  la concentration requise pour avoir une efficacitГ©. Il a une structure chimique distincte des autres tryptamines et interagit avec les systГЁmes dopaminergique et noradrГ©nergique.

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Les comprimГ©s de Modafinil XL ne doivent pas ГЄtre Г©crasГ©s, mГўchГ©s ou coupГ©s. La majeure partie (80 %) d'une dose administrГ©e par voie orale est excrГ©tГ©e par les fГЁces sous forme inchangГ©e. Il est important d'avoir une bonne nuit de sommeil, sinon cela peut provoquer des effets de sevrage. Le modafinil est un mГ©dicament expГ©rimental et son utilisation Г  long terme n'est pas recommandГ©e.

Au fur et Г  mesure que l'utilisation du modafinil pour la narcolepsie se poursuivait, il a Г©tГ© utilisГ© plus largement pour d'autres affections, notamment les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et les troubles du rythme circadien. De nombreux cas d'amГ©lioration cognitive ont Г©tГ© signalГ©s sur Internet. L'absorption est rapide, avec un temps mГ©dian pour atteindre les concentrations maximales de 1,5 heure pour la pilule et de 3 heures pour la solution. est une filiale de Pfizer Inc. Par exemple, il est pris pour la premiГЁre fois 90 minutes avant le coucher.

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Le modafinil peut ГЄtre utilisГ© en monothГ©rapie ou en association avec d'autres mГ©dicaments, notamment des antidГ©presseurs, des sГ©datifs et des supplГ©ments Г  base de plantes. Le modafinil est disponible en comprimГ©s de 100 mg, 200 mg et 400 mg aux Г‰tats-Unis. La vГ©ritable incidence de l'abus est inconnue, mais l'abus de modafinil peut ГЄtre sous-diagnostiquГ©. De plus, il ne produisait pas non plus d'effets secondaires psychostimulants qui semblaient ГЄtre liГ©s Г  son profil favorisant l'Г©veil.

Il augmente les niveaux d'AMP cyclique en activant l'adГ©nylyl cyclase. On pense que le modafinil agit en augmentant le nombre de cellules cГ©rГ©brales Г©veillГ©es appelГ©es neurones dopaminergiques. Il est conseillГ© de prendre la premiГЁre dose 15 minutes avant le rГ©veil le matin. Modafinil est commercialisГ© par Cephalon sous la marque Provigil. D'autres noms ont Г©galement Г©tГ© utilisГ©s pour le mГ©dicament Г  cette Г©poque.

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La FDA l'a approuvГ© comme traitement sГ»r et efficace de la somnolence excessive associГ©e Г  la narcolepsie et aux troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Le modafinil agit sur les systГЁmes de neurotransmetteurs noradrГ©naline et dopamine. Le modafinil peut interagir avec d'autres mГ©dicaments par les mГ©canismes d'action suivants : Le modafinil peut inhiber la liaison du bupropion Г  son site de recapture de la dopamine, rГ©duisant ainsi ses effets. Il est vendu sous forme de comprimГ© de 75 mg au Japon, de comprimГ© de 75 mg, 100 mg et 150 mg en Inde et de comprimГ© Г  libГ©ration prolongГ©e de 75 mg, 200 mg et 100 mg en Russie. Les concentrations sanguines maximales sont atteintes 15 Г  30 minutes aprГЁs l'ingestion.

Chimiquement, le modafinil est un isomГЁre de l'amphГ©tamine et de l'Г©thylbenzamide, qui a un groupe mГ©thyle liГ© Г  l'atome d'azote terminal Г  la place de l'atome de chlore prГ©sent dans l'amphГ©tamine. La dopamine est nГ©cessaire pour crГ©er une sensation d'Г©veil, bien que la sГ©rotonine et l'histamine jouent Г©galement un rГґle. Il est utilisГ© dans le traitement de la somnolence due Г  la narcolepsie, des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et du syndrome d'apnГ©e obstructive du sommeil.

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Les effets secondaires courants comprennent les maux de tГЄte, la dysfonction Г©rectile et la congestion nasale. De nombreux mГ©decins fixent la posologie Г  100-300 mg par jour. Il est pris au coucher car il est mГ©tabolisГ© dans le foie pendant le sommeil. Le modafinil est connu pour avoir peu de potentiel d'abus, en raison de sa courte demi-vie. Le modafinil augmente la dГ©charge des neurones dans l'hypothalamus qui favorisent l'Г©veil.

Il est Г©galement commercialisГ© sous les noms Armodafinil, Modavigil et Nuvigil. Une association avec d'autres mГ©dicaments contre l'insomnie est recommandГ©e. Sur la base d'un rapport de 1998 de la FDA, il a Г©tГ© dГ©crit comme ayant des effets secondaires sur le SNC, tels que vertiges, vision floue, maux de tГЄte, nausГ©es, cauchemars, dГ©pression et agitation.

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Il a Г©galement Г©tГ© utilisГ© comme stimulant cognitif par les personnes souffrant de somnolence excessive et peut apporter certains avantages pour amГ©liorer la capacitГ© de concentration. Introduit dans les annГ©es 1980 pour le traitement de la narcolepsie, un trouble du sommeil causГ© par un systГЁme nerveux sous-actif, le modafinil est devenu le mГ©dicament de choix pour les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© (SWSD), en particulier dans l'industrie aГ©ronautique, en raison de sa capacitГ© Г  mettre le corps en un Г©tat de vigilance plus naturel. Certaines personnes dГ©clarent avoir besoin de moins de sommeil pour rester Г©veillГ©es pendant la prise de Modafinil que les autres sans le mГ©dicament. Bien qu'il n'ait pas d'effet significatif sur l'innocuitГ© ou l'efficacitГ© de la vitamine B1, le composГ© modafinil est classГ© comme une vitamine B1.