Les comprimГ©s sont gГ©nГ©ralement disponibles en dosages de 100 mg, 200 mg, 400 mg et 600 mg et sont classГ©s comme substances contrГґlГ©es de l'annexe IV aux Г‰tats-Unis. C'est un stimulant non amphГ©tamine qui stimule les rГ©cepteurs de la dopamine D2 dans le cortex cГ©rГ©bral. Il augmente Г©galement le nombre de rГ©cepteurs alpha-2 et augmente la libГ©ration de noradrГ©naline dans le cortex.

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associГ©e Г  l'apnГ©e obstructive du sommeil (AOS). Le modafinil et la clorgyline inhibent tous deux la tyrosine hydroxylase, induisant ainsi une augmentation de l'activitГ© de la noradrГ©naline et de la dopamine. Les principaux ingrГ©dients actifs du modafinil sont le R-modafinil et le S-modafinil. Le modafinil est gГ©nГ©ralement bien tolГ©rГ©, avec des effets secondaires possibles, notamment des maux de tГЄte, des troubles du sommeil et des nausГ©es. Il est utilisГ© dans certains cas d'inhibiteurs sГ©lectifs de la recapture de la sГ©rotonine (ISRS) induits par une somnolence diurne excessive comme moyen de prendre le mГ©dicament selon un horaire un peu plus tolГ©rable.

Le modafinil est mГ©tabolisГ© principalement par le foie. Le modafinil est vendu sous forme de comprimГ© ainsi que de capsule molle, et ces deux formes posologiques sont les mГЄmes, avec des Г©tiquetages diffГ©rents. L'arrГЄt est recommandГ© dГЁs les premiers signes d'Г©ruption cutanГ©e ou de rГ©actions similaires. Dans une Г©tude, chez des patients souffrant d'apnГ©e obstructive du sommeil (AOS) lГ©gГЁre Г  modГ©rГ©e qui utilisaient un traitement par pression positive continue (CPAP) mais souffraient toujours de somnolence diurne excessive (EDS), l'ajout de modafinil au traitement CPAP a entraГ®nГ© un nombre significativement moins Г©levГ© de patients ayant rГ©veils tГґt le matin et beaucoup moins de patients classГ©s comme ayant un SED.

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Le modafinil est commercialisé comme médicament hors brevet. Le modafinil est un stimulant du système nerveux central dont on pense qu'il agit en augmentant les niveaux de dopamine dans le cerveau, ce qui augmente la volonté d'éveil en réponse à un stimulus. Décrit pour la première fois au début des années 1970 par le neuroscientifique français Michel Jouvet et les laboratoires Lafon, le modafinil était initialement considéré comme un antihistaminique. De plus, le modafinil peut être utilisé pour la maladie de Parkinson, la dépression et d'autres troubles. Il est également disponible sous forme de comprimés de 200 mg en France, en Allemagne, en Italie et en Autriche.

La recherche a rГ©vГ©lГ© qu'en bloquant les rГ©cepteurs de l'adГ©nosine, une molГ©cule endogГЁne impliquГ©e dans la promotion du sommeil, le Modafinil Г©tait capable de prГ©venir puis de rГ©duire la somnolence sans perturber le sommeil. Le modafinil est le promГ©dicament sulfoxyde de son mГ©tabolite actif, le N-desmГ©thylmodafinil. Cependant, plusieurs effets secondaires graves peuvent survenir, il est donc conseillГ© de souscrire une assurance avant de commencer le traitement.

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Le modafinil a Г©tГ© initialement dГ©veloppГ© pour ГЄtre utilisГ© dans le traitement de la narcolepsie, et s'est ensuite rГ©vГ©lГ© efficace pour des indications similaires. UtilisГ© pour traiter les troubles du sommeil associГ©s Г  la narcolepsie et aux troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©, l'efficacitГ© du modafinil dans le traitement de ces affections est bien Г©tablie et reconnue par la Food and Drug Administration des Г‰tats-Unis. Le modafinil a les mГЄmes effets secondaires que les autres stimulants. Le modafinil modifiГ© ne contient pas de mГ©thylphГ©nidate et est destinГ© Г  ГЄtre utilisГ© comme stimulant ou mГ©dicament. Le problГЁme peut ГЄtre plus complexe dans la mesure oГ№ certaines Г©tudes suggГЁrent une possible diminution de l'effet hypnotique de ces mГ©dicaments chez les personnes utilisant le modafinil.

En règle générale, la dose de modafinil est prise 30 minutes à deux heures avant un quart de travail. Ils ont reçu 3 fois par jour du Modafinil pendant 30 jours. Le modafinil produit ses effets en augmentant l'éveil, en améliorant l'humeur et en diminuant les symptômes de fatigue.

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Les patients doivent ГЄtre rassurГ©s sur le fait qu'aucun symptГґme de sevrage grave n'a Г©tГ© signalГ©, malgrГ© le sevrage. Alternativement, le mГ©dicament peut ГЄtre pris 6 heures avant une situation de stress Г©levГ© pour lutter contre l'excitation adrГ©nergique, comme un examen. On ne sait pas si Modafinil peut ГЄtre dangereux chez les femmes enceintes. Chez les personnes prenant 200 ou 400 mg de modafinil, les effets indГ©sirables les plus frГ©quemment rapportГ©s Г©taient la nervositГ©, l'anxiГ©tГ©, les maux de tГЄte, l'insomnie, l'agitation, le manque de concentration et les Г©tourdissements. Le modafinil est pris avec ou sans nourriture ou lait.

Le modafinil est Г©galement disponible Г  l'achat en Inde sous le nom de Modalert et en Chine sous le nom de Provigil. Le modafinil interfГЁre avec le mГ©tabolisme de plusieurs mГ©dicaments, dont le mГ©thylphГ©nidate et d'autres amphГ©tamines. Aucune surdose mortelle n'a Г©tГ© enregistrГ©e, bien que chez les personnes ayant des antГ©cГ©dents de psychose et de sensibilitГ© aux mГ©dicaments, les effets secondaires puissent ГЄtre plus graves. Il ne se lie pas aux mГ©canismes de recapture de la sГ©rotonine, ce qui inhibe la fonction de la sГ©rotonine dans le corps.

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Le modafinil inhibe le transporteur de la dopamine. Les rГ©actions dermatologiques graves peuvent inclure l'anaphylaxie, le syndrome de Stevens-Johnson, la nГ©crolyse Г©pidermique toxique et les poussГ©es de psoriasis et d'eczГ©ma. Dans le cerveau, il agit pour augmenter le nombre de neurotransmetteurs, ou neuromodulateurs, au niveau de leurs rГ©cepteurs et diminuer le nombre de protГ©ines de recapture des neurotransmetteurs. Le modafinil augmente Г©galement la production d'hormone de croissance.

La co-administration de Modafinil avec des stimulants tels que l'amphГ©tamine ne semble pas entraГ®ner d'augmentation de l'Г©veil en raison de la spГ©cificitГ© du mГ©canisme d'action du Modafinil. Il a une affinitГ© pour les diffГ©rents types de rГ©cepteurs de l'adГ©nosine, mais aussi une affinitГ© modГ©rГ©e pour les rГ©cepteurs alpha-2 adrГ©nergiques, qui sont rarement associГ©s Г  la libГ©ration d'histamine. Une Г©tude pГ©diatrique sur des nourrissons et des enfants a rГ©vГ©lГ© que l'arrГЄt du modafinil entraГ®nait un rebond de la somnolence. Dans le cerveau, cela stimule l'Г©veil.

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Modafinil a Г©tГ© dГ©veloppГ© par Ageless Inc. La force du dosage dГ©pend de l'effet recherchГ©. Le mГ©dicament amГ©liore l'Г©veil et diminue la fatigue. En Europe, le modafinil est disponible sous forme de mГ©dicament dГ©livrГ© uniquement sur ordonnance ; le coГ»t varie en fonction des besoins du patient. Le modafinil est rapidement absorbГ© et la concentration plasmatique maximale est atteinte en une heure.