Le modafinil, un mГ©dicament sur ordonnance, est disponible dans un certain nombre de dosages diffГ©rents. Le modafinil est Г©galement utilisГ© comme mГ©dicament amГ©liorant la performance. Le modafinil est actuellement prescrit aux Г‰tats-Unis pour le traitement de la somnolence associГ©e Г  la narcolepsie, des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©, de l'apnГ©e obstructive du sommeil et de l'amГ©lioration de l'Г©veil dans le traitement de la somnolence diurne excessive associГ©e Г  l'apnГ©e obstructive du sommeil.

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En plus des utilisations approuvГ©es par la FDA pour la narcolepsie, l'insomnie Г  court terme et les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©, le modafinil a Г©tГ© Г©tudiГ© pour son utilisation dans diverses conditions non indiquГ©es sur l'Г©tiquette, notamment : Bien que le modafinil se soit montrГ© prometteur pour certaines de ces affections, son succГЁs a Г©tГ© considГ©rГ© comme modeste et aucune recherche concluante n'a encore Г©tГ© menГ©e. Dans certains cas, une dose de 400 mg Г  800 mg est utilisГ©e pour amГ©liorer la vigilance. Une Г©tude a rГ©vГ©lГ© que le modafinil augmentait les performances cognitives chez les personnes souffrant d'apnГ©e du sommeil lГ©gГЁre Г  modГ©rГ©e sans altГ©ration de la mГ©moire Г  long terme.

Modafinil a été développé par le neuroscientifique français Michel Jouvet dans les années 1970. Les principaux constituants actifs sont le modafinil et d'autres composés actifs, y compris ses deux impuretés actives, le N-desméthylmodafinil et la 8-hydroxy-2-(di-n-propylamino)tétraline. Il agit en stimulant deux sous-types de récepteurs du transporteur de la dopamine (DAT) : le sous-type DAT1, responsable de la régulation de l'activité de la dopamine dans le cerveau, et le sous-type DAT2, qui permet à la dopamine de sortir des neurones. Le modafinil est couramment utilisé pour le traitement de la narcolepsie et des troubles similaires.

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Bien qu'il ait Г©tГ© utilisГ© hors AMM comme prГ©tendu activateur cognitif pour amГ©liorer l'Г©veil dans des Г©tudes animales et humaines, la recherche sur son efficacitГ© pour cette utilisation n'est pas concluante. Il augmente Г©galement l'activitГ© Г©veillГ©e dans certaines parties du cerveau. Cette double capacitГ© rend le Modafinil hautement addictif : lorsqu'il est pris, le cerveau produit une substance appelГ©e dopamine, qui est libГ©rГ©e dans les mГЄmes zones du cerveau qu'il utilisait pour libГ©rer normalement la dopamine, et les stimule, crГ©ant un cycle de dГ©pendance.

La dopamine est un neurotransmetteur prГ©sent dans le cerveau qui joue un rГґle dans le plaisir et la motivation. Le modafinil augmente la vigilance en affectant la partie du cerveau impliquГ©e dans le cycle du sommeil et provoque la libГ©ration de dopamine dans le cerveau. De rares rГ©actions dermatologiques graves peuvent survenir chez les personnes prГ©sentant des prГ©dispositions gГ©nГ©tiques et plus frГ©quemment chez les patients pГ©diatriques.

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La Food and Drug Administration (FDA) des Г‰tats-Unis ne considГЁre pas qu'un patient ait besoin d'une prescription mГ©dicale pour l'utilisation du modafinil pour la narcolepsie ou d'autres conditions. Cela semble amГ©liorer la pensГ©e et la mГ©moire. Le modafinil peut ГЄtre achetГ© en ligne, mais il est Г©galement vendu par les magasins de fournitures de santГ©. Leur justification Г©tait le passage progressif Г  des processus d'ingГ©nierie et de production plus automatisГ©s sur le lieu de travail, qui avaient dГ©jГ  affectГ© les ouvriers d'usine. Le modafinil a Г©tГ© utilisГ© comme stimulant pour traiter la narcolepsie avec ou sans cataplexie, et pour traiter les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e du sommeil.

La demi-vie du médicament après administration orale chez l'homme est d'environ 4 à 6 heures. Le modafinil est un stimulant du SNC non amphétamine qui augmente l'éveil et la fonction attentionnelle et améliore l'apprentissage et la coordination. C'est un puissant inhibiteur de la libération d'histamine par les mastocytes, et les récepteurs H1 sont abondamment exprimés dans les mastocytes. Modafinil est un nom commercial pour le modafinil, développé par une équipe multinationale française de recherche et développement chez Gammapharm et sous la supervision de Michel Jouvet. On ne sait pas si le modafinil a des effets psychostimulants.

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Il existe une dose quotidienne standard de Modafinil qui est de 100 mg, avec un maximum de 200 mg par jour. Le modafinil n'est pas liГ© au modafinil, un mГ©dicament utilisГ© pour traiter la somnolence excessive causГ©e par la narcolepsie. Le modafinil et son mГ©tabolite actif, le diГ©thylamide de l'acide D-lysergique (LSD), agissent tous deux sur les rГ©cepteurs de la dopamine, dans le but d'augmenter la libГ©ration de dopamine dans le cerveau. Lorsqu'il est pris, le mГ©dicament est mГ©tabolisГ© dans l'organisme en mГ©tabolites actifs tels que le modafinil, puis, principalement via l'enzyme CYP2C9 du cytochrome P450, en mГ©tabolites inactifs tels que le 5-hydroxy-modafinil. Le modafinil est disponible sous forme de mГ©dicament gГ©nГ©rique sur ordonnance aux Г‰tats-Unis.

FabriquГ© par Sunovion Pharmaceuticals, la FDA a approuvГ© le modafinil pour traiter la somnolence diurne excessive due Г  la narcolepsie. Le modafinil affecte l'Г©quilibre de la dopamine (neurotransmetteur naturel) et de la noradrГ©naline (neurotransmetteur synthГ©tique) dans le cerveau. Le modafinil appartient Г  la classe des stimulants modafinil.

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Les premiers brevets pour le composГ© ont Г©tГ© accordГ©s en France et au Royaume-Uni en 1973, suivis de brevets aux Г‰tats-Unis en 1975. Cette augmentation des niveaux d'acides aminГ©s peut sous-tendre certains des effets secondaires qui ont Г©tГ© associГ©s Г  l'administration de modafinil. Il est disponible sous forme de comprimГ©.

Le modafinil produit des effets similaires Г  ceux du mГ©thylphГ©nidate, un mГ©dicament Г©galement utilisГ© pour traiter le trouble dГ©ficitaire de l'attention/hyperactivitГ© (TDAH). L'utilisation de modafinil peut conduire Г  l'abus de mГ©dicaments sur ordonnance. L'efficacitГ© du modafinil en tant que thГ©rapie combinГ©e pour l'apnГ©e du sommeil est bien documentГ©e dans les essais cliniques.

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En 2005, une Г©tude de l'UniversitГ© de SГЈo Paulo, au BrГ©sil, a montrГ© que l'utilisation du modafinil amГ©liorait les marqueurs de risque social et avait un effet sur l'humeur similaire Г  celui des amphГ©tamines. Le modafinil est gГ©nГ©ralement pris le soir et Г  la dose la plus faible possible. Le modafinil est disponible sous forme de comprimГ©s, de comprimГ©s Г  croquer et de pastilles. Son effet est donc rapidement rГ©versible. Le modafinil a Г©tГ© commercialisГ© comme aide au sommeil pour la narcolepsie en 1994.