C'est une poudre blanche Г  blanc cassГ© qui, lorsqu'elle est dissoute dans un liquide, est brun clair. Il a Г©tГ© suggГ©rГ© que l'augmentation de l'Г©veil est le rГ©sultat direct de ses effets stimulants. Le mГ©dicament est prescrit pour traiter une affection connue sous le nom de trouble du sommeil qui a Г©tГ© identifiГ©e pour la premiГЁre fois chez l'homme au 17ГЁme siГЁcle. Les rapports post-commercialisation ont documentГ© des Г©vГ©nements indГ©sirables et une toxicitГ© potentielle accrue avec l'utilisation du modafinil. Actuellement, c'est la seule utilisation humaine approuvГ©e par la FDA de ce composГ©; la seule autre utilisation approuvГ©e est comme agent aromatisant dans les boissons aux pommes.

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Selon l'American Sleep Apnea Association, plus de 20 millions d'Américains souffrent d'apnée obstructive du sommeil. Le modafinil est absorbé par voie orale et ne contient ni lactose ni maltose. Le neuroscientifique français Michel Jouvet a découvert la capacité du modafinil à augmenter l'éveil lorsqu'il l'a trouvé efficace comme médicament antipsychotique, mais pas efficace comme sédatif, comme il l'avait espéré. Il n'est pas clair si l'utilisation pendant la grossesse est sans danger.

Il est mГ©tabolisГ© dans le foie, sa demi-vie diminuant Г  des doses plus Г©levГ©es et Г  des taux plus lents avec l'Гўge. Il a Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil inhibe la recapture de plusieurs neurotransmetteurs dans le cerveau, notamment la dopamine, la noradrГ©naline, la sГ©rotonine, l'acГ©tylcholine et le glutamate. Le modafinil agit sur le neurotransmetteur dopamine et augmente les niveaux de dopamine, un neurotransmetteur. La couleur la plus populaire est l'orange en raison de sa ressemblance avec la vitamine C. C'est un stimulant du SNC non amphГ©tamine, ce qui signifie qu'il n'a pas la structure amphГ©tamine de la classe des stimulants mГ©thylphГ©nidate.

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Alors que le modafinil est gГ©nГ©ralement considГ©rГ© comme un nootropique efficace et efficient, la science relative Г  l'efficacitГ© du modafinil pour amГ©liorer la cognition et la productivitГ© en est encore Г  ses dГ©buts. Les doses efficaces de modafinil sont d'environ 200 Г  400 mg. En 1988, le chercheur principal d'Euthymics, Michel Jouvet, a dГ©veloppГ© le modafinil, qui a Г©tГ© dГ©couvert par hasard lors d'un criblage de mГ©dicaments Г  l'aide de souris pour un adrafinil similaire. Le modafinil est un composГ© racГ©mique composГ© Г  la fois de l'isomГЁre R et de l'isomГЁre S, et il existe des preuves suggГ©rant que l'isomГЁre S est l'ingrГ©dient actif.

Le modafinil agit en inhibant l'effet stimulant de la dopamine et peut agir en synergie lorsqu'il est utilisé avec des stimulants de type amphétamine. Les personnes qui utilisent le médicament de façon chronique ont tendance à trouver un avantage. Dans une étude, la concentration moyenne la plus élevée du médicament dans le sang était de 67 ng/ml. Le traitement d'entretien à long terme est difficile et le traitement d'entretien est généralement limité à 2 à 3 mois après l'amélioration initiale. Par conséquent, la prise de médicaments libérant de la dopamine tels que les inhibiteurs de la monoamine oxydase, les amphétamines, la cocaïne, les drogues illicites et d'autres stimulants doit être évitée en raison du risque potentiel que le modafinil contrecarre cet effet.

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Le modafinil se lie aux rГ©cepteurs de l'adГ©nosine dans le cerveau, inhibe la recapture de l'adГ©nosine, augmentant ainsi ses niveaux dans le cerveau, et peut empГЄcher le sommeil en inhibant la sГ©crГ©tion d'orexine, un messager chimique dans le cerveau qui provoque la somnolence. Il semble ГЄtre plus efficace avec des niveaux Г©levГ©s de monoamines que dans des environnements Г  faible niveau de monoamines et n'est pas actif sur le systГЁme noradrГ©nergique. Cependant, le modafinil n'est pas approuvГ© pour une utilisation en tant que complГ©ment alimentaire et peut donc prГ©senter de graves risques pour la santГ© s'il est utilisГ© pour amГ©liorer artificiellement les performances. Prendre du modafinil avec les repas peut l'aider Г  rester plus longtemps dans le sang.

Il agit pour favoriser l'Г©veil et prГ©venir le sommeil en travaillant sur l'hypothalamus et en augmentant la libГ©ration de noradrГ©naline et de sГ©rotonine, ce qui provoque un Г©tat d'Г©veil. Alertec et Armodafinil ont tous deux Г©tГ© commercialisГ©s par Ciba-Geigy dans les annГ©es 1970. Cependant, comme le mГ©canisme d'action est similaire Г  celui de l'amphГ©tamine et du mГ©thylphГ©nidate, son fonctionnement est Г©galement moins clair. L'action principale du modafinil est due Г  sa sГ©lectivitГ© en tant qu'inhibiteur de la recapture de la norГ©pinГ©phrine et Г  ses actions sur le locus coeruleus, qui est impliquГ© dans le contrГґle du sommeil. L'amГ©lioration des performances peut ГЄtre obtenue en amГ©liorant la mГ©moire Г  court terme, le sens de la motivation et en amГ©liorant l'Г©veil pour l'Г©veil.

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Il y a un manque de preuves actuelles que le modafinil a des propriГ©tГ©s d'amГ©lioration cognitive ou qu'il peut amГ©liorer les performances cognitives chez les individus en bonne santГ©. Bien que la FDA ait approuvГ© le mГ©dicament pour les enfants souffrant d'allergies graves, ils ne devraient jamais ГЄtre autorisГ©s Г  le prendre sans en informer un mГ©decin. Les formes courantes sont le modafinil (C14H14O2N2, 306,37 g/mol) et le racГ©mate modafinil. L'Г©nantiomГЁre actif modafinil est produit par le R-modafinil, qui peut ГЄtre hydrolysГ© en norkinone (1-[4-chlorophГ©nyl - Г©thanol) par l'estГ©rase S-spГ©cifique.

Il est gГ©nГ©ralement utilisГ© comme traitement pour les travailleurs postГ©s, le dГ©calage horaire et les personnes souffrant de symptГґmes graves de narcolepsie et d'apnГ©e du sommeil. L'agent ne semble pas affecter la capacitГ© de conduire, de travailler ou de raisonner, et n'a aucun potentiel d'abus. La dose quotidienne maximale moyenne est d'environ 200 mg. Le modafinil, lorsqu'il est utilisГ© seul et Г  la posologie recommandГ©e, semble ГЄtre sans danger. Ses taux plasmatiques sont extrГЄmement faibles, de sorte qu'un effet semblable Г  celui des amphГ©tamines n'est pas observГ©.

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La dose maximale recommandГ©e est de 1200 mg toutes les 12 heures. Dans des Г©tudes sur l'homme, il a Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil amГ©liore les performances cognitives chez diverses personnes souffrant de troubles du sommeil, y compris celles souffrant de somnolence excessive due Г  la narcolepsie ou Г  l'apnГ©e du sommeil. Il peut ГЄtre pris avec ou sans nourriture et ne doit pas ГЄtre pris Г  jeun. Le modafinil est Г©galement utilisГ© pour amГ©liorer l'Г©veil dans la narcolepsie. Ainsi, le modafinil va augmenter la concentration extracellulaire de ces neurotransmetteurs et stimuler ces rГ©cepteurs.

Certains des rares effets secondaires associés au modafinil comprennent le glaucome, l'hypertension oculaire, l'angine de poitrine, l'arythmie, l'ischémie myocardique, les palpitations, l'arythmie, la myocardite, l'hypertension, la tachycardie, l'œdème pulmonaire, le syndrome sérotoninergique, l'œdème de Quincke, les douleurs thoraciques, l'anaphylaxie, l'urticaire et Stevens– Syndrome de Jonson. Alors qu'aux États-Unis, le modafinil est une substance contrôlée, sa disponibilité en dehors des essais cliniques n'est pas réglementée et le modafinil est parfois qualifié d'"euphorisant légal". En 2016, Ligand Pharmaceuticals a vendu son activité de fabrication de génériques à la société suisse Serlo AG, pour un prix de vente de 75 millions de dollars. Il est capable de produire des effets cérébraux similaires à ceux produits par les amphétamines avec moins de dommages à la capacité de l'utilisateur à conduire une voiture ou à utiliser des machines en toute sécurité.

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La dose de 400 mg peut ГЄtre prise Г  la mГЄme heure chaque jour. Plus prГ©cisГ©ment, le mГ©dicament n'est pas destinГ© Г  produire une sensation gГ©nГ©rale d'Г©veil. Une personne atteinte de narcolepsie connaГ®t des pГ©riodes de sommeil pendant qu'elle est Г©veillГ©e pendant lesquelles elle n'a aucun souvenir des pГ©riodes de sommeil. La quantitГ© de mГ©dicament utilisГ©e peut devoir ГЄtre ajustГ©e chez les personnes souffrant de problГЁmes rГ©naux ou hГ©patiques.