L'interaction du modafinil avec les rГ©cepteurs de l'adГ©nosine A2a peut avoir un effet positif sur l'Г©veil dans le cycle du sommeil. Cependant, les deux Г©nantiomГЁres ne sont pas bioГ©quivalents, l'Г©nantiomГЁre S Г©tant cinq Г  six fois plus puissant que l'isomГЁre R. Selon des articles de revue, plusieurs Г©tudes ouvertes suggГЁrent que le modafinil, par rapport au placebo, peut ГЄtre efficace pour augmenter l'Г©veil chez les personnes atteintes de TDAH, de narcolepsie, d'apnГ©e obstructive du sommeil, de trouble du travail postГ© et de somnolence associГ©e Г  une condition mГ©dicale ou psychiatrique.

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Au Royaume-Uni, il s'agit d'un mГ©dicament dГ©livrГ© uniquement sur ordonnance. Une partie de ses effets semble ГЄtre mГ©diГ©e par la stimulation du systГЁme activateur rГ©ticulaire du cerveau, et en particulier l'activation du systГЁme noradrГ©nergique. La FDA a signalГ© que le mГ©dicament aide Г  traiter la narcolepsie, une maladie neurologique chronique caractГ©risГ©e par une somnolence excessive due Г  une diminution de l'activitГ© du systГЁme noradrГ©naline du cerveau. Il est environ 10 Г  20 fois plus puissant que l'amphГ©tamine, car les effets physiologiques de l'amphГ©tamine sont principalement mГ©diГ©s par ses mГ©tabolites. Il est Г©galement disponible en gГ©lules Г  libГ©ration prolongГ©e de 6 mg, 12 mg et 18 mg, y compris un placebo.

Cette liaison augmente la concentration de ces neurotransmetteurs dans l'espace entre les neurones, entraГ®nant une libГ©ration accrue de sГ©rotonine et de noradrГ©naline, et fournissant une augmentation de l'excitation aux stimuli, ainsi que les sensations d'Г©veil associГ©es. Le modafinil est pris tous les jours avec un repas complet pour Г©viter les maux d'estomac. Ils dГ©clarent que "le modafinil est un mГ©dicament d'ordonnance qui peut provoquer des effets secondaires.

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Le modafinil agit sur les mГЄmes rГ©cepteurs du systГЁme nerveux central que les amphГ©tamines, mais avec une affinitГ© de liaison moindre que les amphГ©tamines. synthГ©tisГ© le modafinil dans les annГ©es 1980 que le composГ© a Г©tГ© prГ©parГ© en quantitГ©s suffisantes pour des Г©tudes. Il ne semble pas influencer la mГ©moire.

Le modafinil est disponible en versions gГ©nГ©riques, en particulier en comprimГ©s de 10 mg, 20 mg et 50 mg. Le mГ©canisme d'action du modafinil n'est pas bien compris, mais peut impliquer son mГ©tabolite actif, le R-modafinil, ainsi que le modafinil N-oxyde qui est formГ© Г  partir du modafinil chez un individu dГ©ficient en enzyme mГ©tabolisante. Chez certains narcoleptiques, les bГ©nГ©fices du traitement par le modafinil ont durГ© plusieurs mois ou plus.

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Le modafinil diminue Г©galement la propriГ©tГ© somnifГЁre de la nicotine. Il est Г©galement utilisГ© comme mГ©dicament de recherche pour le trouble dГ©ficitaire de l'attention avec hyperactivitГ© et a montrГ© des effets antidГ©presseurs dans des essais cliniques. Il est destinГ© Г  traiter les personnes souffrant de somnolence excessive causГ©e par d'autres affections et n'altГЁre pas l'architecture du sommeil. Le modafinil est Г©galement disponible dans le commerce sous forme de capsule de gГ©latine molle, de comprimГ© oral et de spray nasal.

Le modafinil est un dГ©rivГ© de l'indazole, dont on pense qu'il agit en augmentant les niveaux intracellulaires d'adГ©nosine monophosphate cyclique (AMPc) dans certaines zones du cerveau. Il rГ©duit Г©galement certains symptГґmes de la narcolepsie, tels que la cataplexie, l'endormissement soudain, le sommeil nocturne perturbГ© et la paralysie du sommeil. Le modafinil est une amphГ©tamine ou un mГ©dicament semblable Г  l'amphГ©tamine.

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Le modafinil est un dГ©rivГ© de l'amphГ©tamine avec un benzimidazole substituГ©. Cet effet secondaire est appelГ© crampes de modafinil ou crampes musculaires. Ceux-ci peuvent ГЄtre lГ©gers et comprennent l'urticaire, le prurit, les maux de tГЄte, les frissons, les bouffГ©es vasomotrices, les Г©ruptions cutanГ©es, la dermatite de contact et l'hypersensibilitГ©.

Cela a conduit la FDA Г  approuver son utilisation aux Г‰tats-Unis en 1998. Il a ensuite Г©tГ© approuvГ© pour le traitement de la somnolence diurne excessive associГ©e Г  la narcolepsie et de l'apnГ©e obstructive du sommeil associГ©e Г  la somnolence diurne excessive en 2003, et pour le traitement de la somnolence excessive associГ©e Г  l'utilisation du modafinil pour les travailleurs postГ©s afin de prГ©venir l'altГ©ration de leur capacitГ©. L'action principale du modafinil s'exerce sur les zones cГ©rГ©brales associГ©es au cycle du sommeil. Les personnes atteintes de diabГЁte sont Г©galement mises en garde contre l'utilisation du modafinil car il pourrait augmenter la glycГ©mie.

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Contrairement Г  d'autres stimulants qui agissent sur un neurotransmetteur spГ©cifique (comme la dopamine) dans le cerveau (comme l'amphГ©tamine), le modafinil agit sur plusieurs neurotransmetteurs (y compris la dopamine, l'Г©pinГ©phrine, la sГ©rotonine, la noradrГ©naline et l'histamine). Cependant, l'accumulation d'AMPc dans les cellules CHO exprimant les rГ©cepteurs humains A1 ou A3 n'a Г©tГ© augmentГ©e que de 100 Г  300 % avec jusqu'Г  100 nM de modafinil. Les rГ©actions allergiques peuvent inclure une Г©ruption cutanГ©e, des dГ©mangeaisons, des frissons, un essoufflement, des saignements ou des ecchymoses inhabituels et des difficultГ©s respiratoires. Le mГ©dicament a Г©tГ© testГ© pour une utilisation hors indication dans divers troubles psychiatriques, tels que la schizophrГ©nie, la dГ©pression, l'anxiГ©tГ© et le trouble bipolaire.

En raison de sa longue demi-vie, qui est estimée à 21-27 heures, la dose doit être prise en deux doses fractionnées, à 16-24 heures d'intervalle. Lorsque les gens sont incapables de dormir en raison de troubles du sommeil, le cerveau consomme sa propre énergie pour rester éveillé. Le modafinil est efficace contre la somnolence diurne excessive, mais ce n'est pas un traitement pour le trouble du sommeil sous-jacent lui-même. De cette façon, on pense qu'il équilibre le niveau d'adénosine dans le cerveau (voir adénosine). Le modafinil est un agoniste partiel homostérique du récepteur de la dopamine-2, mais présente également un agonisme partiel au niveau du récepteur de la dopamine-1.

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Le modafinil est principalement utilisГ© pour lutter contre la somnolence et la fatigue chez les personnes atteintes de narcolepsie, de troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et d'apnГ©e obstructive du sommeil. Ne prenez pas plus de 100 mg par jour. Le modafinil affecte Г©galement des produits chimiques appelГ©s rГ©cepteurs, situГ©s dans tout le cerveau et le corps. Le modafinil est disponible sous deux formes posologiques : 100 mg et 200 mg.