Il peut Г©galement augmenter les concentrations de sГ©rotonine, avec un mГ©canisme d'action proposГ© qui peut impliquer la sГ©rotonine en tant que "porteur" de la dopamine. En gГ©nГ©ral, le principal mГ©tabolite actif du Modafinil est le R-809, qui est un activateur plus sГ©lectif et puissant de l'Г©veil que le mГ©dicament parent Modafinil. Une fois dans la synapse, la dopamine accrue est capable d'inhiber la libГ©ration du neurotransmetteur inhibiteur GABA. Le modafinil est un modulateur des circuits inhibiteurs du SNC et de l'activitГ© de la dopamine.

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Chez les animaux, le Modafinil a Г©tГ© trouvГ© pour augmenter l'Г©veil, la mГ©moire et l'apprentissage. Ainsi, contrairement Г  l'amphГ©tamine, le modafinil augmente les niveaux de dopamine et de noradrГ©naline sans augmenter les niveaux des neurotransmetteurs Г©pinГ©phrine, noradrГ©naline, sГ©rotonine et histamine. Les personnes prenant le mГ©dicament devraient ressentir l'effet initial environ 30 minutes plus tard.

Le modafinil est le promГ©dicament sulfoxyde de son mГ©tabolite actif, le N-desmГ©thylmodafinil. C'est un analogue synthГ©tique de l'amphГ©tamine et il est converti en amphГ©tamine dans le cerveau. Des convulsions ont Г©galement Г©tГ© rapportГ©es avec des doses Г©levГ©es.

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Le modafinil est utilisé dans le traitement du syndrome des jambes sans repos (SJSR), un trouble du rythme circadien du corps, où les personnes ressentent une sensation inconfortable dans leurs membres. Il peut être pris par trois voies différentes : orale, nasale et transdermique. Il a été lancé en 1998 par la société pharmaceutique française Modalert, Inc. Il a été démontré que le médicament, désormais commercialisé dans certains pays sous le nom de Provigil, augmente la vigilance à fortes doses. On pense que le modafinil affecte les transporteurs de la dopamine et de la noradrénaline, les récepteurs de la sérotonine (5-HT) et d'autres récepteurs, altérant le système des neurotransmetteurs tout en favorisant l'éveil.

Selon la Food and Drug Administration (FDA) des Г‰tats-Unis, le modafinil est un mГ©dicament expГ©rimental et n'a que des utilisations "hors AMM" pour amГ©liorer le fonctionnement cognitif chez les individus en bonne santГ©. Le modafinil a Г©tГ© approuvГ© par la Food and Drug Administration (FDA) des Г‰tats-Unis le 28 avril 1998 pour le traitement de la somnolence excessive associГ©e aux troubles du sommeil, la narcolepsie et les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Les concentrations plasmatiques maximales sont atteintes en deux Г  quatre heures. Les formes courantes sont le modafinil (C14H14O2N2, 306,37 g/mol) et le racГ©mate modafinil. Cet impact varie selon les personnes, mais ceux qui ont des antГ©cГ©dents de psychose ou de dГ©pendance peuvent subir des changements permanents dans leur mГ©tabolisme, leur tolГ©rance et leurs habitudes de sommeil.

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Le modafinil agit dans les 10 heures suivant sa prise et, une fois dans la circulation sanguine, commence Г  avoir un effet. Les effets du modafinil sont sГ©lectifs et similaires Г  ceux d'autres stimulants, mais il n'affecte pas les mГЄmes zones du cerveau que la mГ©thamphГ©tamine. Les effets du Modafinil peuvent ГЄtre expliquГ©s par son action sur le cerveau.

Contrairement Г  l'amphГ©tamine, le modafinil n'est pas facilement absorbГ© par le tractus gastro-intestinal et ne traverse pas facilement la barriГЁre hГ©mato-encГ©phalique. On pense que le modafinil augmente les niveaux d'acГ©tylcholine (en bloquant sa recapture) et de dopamine (en bloquant sa recapture, en diminuant son auto-inhibition et en augmentant son mГ©tabolisme. C'est un mГ©lange racГ©mique de R-modafinil et de S-modafinil.

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Le modafinil, vendu sous les marques Alertec, Armodafinil, Modalert, Modavigil et Provigil, entre autres, est un stimulant du systГЁme nerveux central (SNC) utilisГ© pour traiter la somnolence due Г  la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil. Certaines pharmacies vendent le modafinil sur ordonnance et ne dГ©livrent que la prescription, mais vendent le formulaire sans ordonnance au comptoir. Si vous prenez des mГ©dicaments et que vous souhaitez prendre du Modafinil, parlez-en d'abord Г  votre mГ©decin.

Aux Г‰tats-Unis, il est utilisГ© Г  des fins d'amГ©lioration cognitive hors AMM depuis 1998. Le modafinil est un mГ©dicament pris par voie orale comme traitement Г  court terme de la narcolepsie, des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et de l'apnГ©e obstructive du sommeil. Son mГ©tabolite actif survient aprГЁs administration orale d'une dose unique. Ce manque d'efficacitГ© peut reflГ©ter le faible niveau de preuve des interventions d'amГ©lioration cognitive dans la presse populaire. Il peut Г©galement ГЄtre en mesure d'augmenter la liaison du rГ©cepteur de la dopamine D2 extrastriГ©e dans le cortex frontal.

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, sur un produit appelГ© Modalert (nom commercial). Un comprimГ© de 100 mg Г©quivaut Г  environ 200 mg de Modafinil R-modafinil, tandis qu'un comprimГ© de 200 mg Г©quivaut Г  environ 400 mg de Modafinil R-modafinil. Plusieurs dГ©rivГ©s synthГ©tiques de la substance ont Г©tГ© produits, tels que le R-modafinil, le D-modafinil et le TF-11.

Le modafinil a Г©tГ© Г©tudiГ© pour un rГґle potentiel en tant qu'amplificateur cognitif pour des applications militaires ou civiles dans le passГ©. Le modafinil est disponible en tant que mГ©dicament gГ©nГ©rique dans la plupart des pays dГ©veloppГ©s. En 2002, Sunovion a retirГ© la licence du modafinil du marchГ©.

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Rarement, le modafinil, comme d'autres stimulants, peut provoquer des hallucinations (voir ou entendre des choses qui ne sont pas lГ ), de la nervositГ© et des palpitations. Cela retarde l'Г©limination de la dopamine de la fente synaptique, augmentant ainsi la disponibilitГ© de la dopamine et, par consГ©quent, la capacitГ© du cerveau Г  libГ©rer le transmetteur, la dopamine. Le modafinil peut ГЄtre utilisГ© pour traiter la somnolence liГ©e Г  la dГ©pression, au dГ©calage horaire ou au travail postГ©. Le modafinil est utilisГ© pour traiter des affections telles que la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil. Aucun brevet n'a Г©tГ© accordГ© sur le modafinil et il n'est pas protГ©gГ© par un brevet.