Le modafinil est disponible en comprimГ©s Г  libГ©ration immГ©diate de 100 mg (200 mg au Royaume-Uni), 200 mg, 400 mg et 600 mg. Le modafinil n'est pas approuvГ© pour un usage mГ©dical aux Г‰tats-Unis, et c'est une substance contrГґlГ©e, il n'y a donc pas de dose orale recommandГ©e aux Г‰tats-Unis. Le modafinil semble agir sur les systГЁmes de neurotransmetteurs Г  un niveau diffГ©rent. Si une femme est enceinte, le risque pour son fЕ“tus n'a pas Г©tГ© Г©tabli.

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Il est principalement mГ©tabolisГ© par le systГЁme du cytochrome P450 et est excrГ©tГ© sous forme de mГ©tabolites inactifs dans l'urine. Le modafinil a Г©tГ© utilisГ© hors AMM comme prГ©tendu activateur cognitif (ou nootropique) pour amГ©liorer l'Г©veil dans des Г©tudes animales et humaines, bien que la recherche sur son efficacitГ© pour cette utilisation ne soit pas concluante. Il s'agit d'un solide cristallin blanc Г  blanc cassГ© avec un point de fusion de 156 Г  160 В° C (318 Г  320 В° F). Le modafinil est Г©galement un antagoniste non compГ©titif relativement sГ©lectif du rГ©cepteur alpha1-adrГ©nergique.

Le mode d'action prГ©cis n'est pas connu, mais peut impliquer des interactions entre divers neurotransmetteurs. Bien que le modafinil augmente l'Г©tat d'Г©veil chez certaines personnes atteintes de TDAH, de nombreuses personnes qui prennent ce mГ©dicament n'y rГ©agissent pas bien. Alors que le modafinil augmente normalement l'Г©veil en augmentant le flux sanguin vers le cerveau (norГ©pinГ©phrine), dans de rares cas, le flux peut ГЄtre rГ©duit (dopamine), c'est pourquoi certaines recherches ont conclu que le modafinil est un stimulant.

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Cela impliquait l'utilisation de concentrations Г©levГ©es (150 mg/L Г  500 mg/L) du mГ©dicament, avec une concentration efficace de 60 Г  120 mg/L. Il est disponible en un seul kit de 6 patchs et un kit de 2 patchs. AchetГ© sous le nom de marque Provigil, le Modafinil, autrefois connu sous le nom de Provigil, est un mГ©dicament utilisГ© pour traiter les troubles du systГЁme nerveux central. Il n'a aucune affinitГ© pour les rГ©cepteurs adrГ©nergiques, cholinergiques ou histaminergiques. Le modafinil est utilisГ© pour traiter la narcolepsie et les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©.

Il est mГ©tabolisГ© dans le foie par le complexe enzymatique du cytochrome P450. Le modafinil est l'Г©nantiomГЁre R de l'agoniste partiel opioГЇde a-mГ©thyl-fentanyl phГ©nylisopropylamine. Ses principales formes d'action sont l'action prolongГ©e (libГ©ration modifiГ©e, libГ©ration prolongГ©e) et la libГ©ration immГ©diate. La dose efficace est de 100 Г  400 mg, bien qu'une Г©tude Г  long terme du Walter Reed Army Institute of Research ait dГ©couvert que les personnes qui prenaient 450 mg par jour avaient perdu plus de graisse corporelle et Г©taient en meilleure santГ© que celles qui prenaient 300 mg. Pour de meilleurs rГ©sultats avec Modafinil, utilisez-le rГ©guliГЁrement, Г  peu prГЁs Г  la mГЄme heure chaque jour.

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Il n'est pas disponible en Australie. Il n'y a pas d'hypersensibilitГ© connue au modafinil. Il est pris par la bouche.

Le modafinil semble agir en agissant sur la dopamine et en modulant les zones du cerveau impliquГ©es dans le cycle du sommeil. Les personnes atteintes de schizophrГ©nie et d'autres troubles psychotiques ont signalГ© des hallucinations auditives sous modafinil. La dose initiale habituelle est de 150 mg, ce qui est suffisant pour la plupart des patients ; si aucune amГ©lioration n'est observГ©e au bout de quelques jours, la posologie peut ГЄtre augmentГ©e Г  200 mg deux fois par jour, puis 300 mg deux fois par jour. Contrairement Г  l'amphГ©tamine ou au mГ©thylphГ©nidate, le modafinil ne provoque pas d'augmentation des taux de prolactine sГ©rique de l'organisme.

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C'est un stimulant, et donc augmente la frГ©quence cardiaque et la pression artГ©rielle. Une autre dose doit ГЄtre prise peu de temps aprГЁs le rГ©veil. En stimulant la dopamine cГ©rГ©brale, il peut augmenter l'Г©veil. Les personnes ayant une prГ©disposition gГ©nГ©tique Г  la narcolepsie sont plus sensibles au modafinil que la plupart des autres. Le modafinil est un puissant inhibiteur du CYP2D6 (mГ©taboliseur de drogues comme la cocaГЇne et la mГ©thamphГ©tamine) et un puissant inhibiteur du CYP3A4 (mГ©tabolise la plupart des mГ©dicaments).

Il agit en augmentant les niveaux de dopamine. Le modafinil lui-mГЄme est un cristal ou une poudre cristalline blanc Г  blanc cassГ©, inodore et lГ©gГЁrement amer. Aux Г‰tats-Unis et au Canada, le modafinil est approuvГ© pour les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©, l'apnГ©e obstructive du sommeil, les troubles du travail postГ©, ainsi que pour les essais cliniques et la somnolence diurne excessive intermittente chez les personnes atteintes de narcolepsie. Lorsque l'on devient fatiguГ© en raison du manque de sommeil, les mГ©dicaments les plus souvent utilisГ©s comprennent des stimulants comme le modafinil et le mГ©thylphГ©nidate.

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C'est dans l'une des zones clГ©s du cerveau qui est responsable du sommeil ; le cerveau antГ©rieur basal. Il semble fonctionner en augmentant la concentration d'histamine du systГЁme nerveux central. Les explications alternatives incluent son influence sur la neurotransmission noradrГ©nergique et sГ©rotoninergique. Le modafinil se lie et se lie avec une affinitГ© et une sГ©lectivitГ© Г©levГ©es aux transporteurs de la dopamine, aux canaux ioniques dГ©pendants des neurotransmetteurs et aux canaux ioniques dГ©pendants de l'adГ©nosine.

Le modafinil peut être pris avec ou sans nourriture. Sa fabrication pharmaceutique a été centralisée dans le New Jersey, en utilisant des techniques de production approuvées par la FDA mais expérimentales, sous licence de la société française Lafon Laboratories. Habituellement, 400 mg sont plus efficaces et ont une durée d'action légèrement plus longue. Les problèmes de sommeil comme la narcolepsie et l'apnée du sommeil sont mieux traités avec une thérapie du sommeil à long terme.

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Le modafinil est utilisГ© pour traiter la somnolence diurne excessive due Г  la narcolepsie et aux troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Une action en justice intentГ©e contre la sociГ©tГ© pharmaceutique suisse Meda intentГ©e par une femme qui allГ©guait avoir dГ©veloppГ© des cataractes aprГЁs avoir pris du modafinil pendant sept ans a qualifiГ© la sociГ©tГ© В«d'auteur de fraudeВ». Le modafinil est un activateur de la voie de la dopamine dans le cerveau. Le mГ©dicament est mal absorbГ© et est en grande partie excrГ©tГ© par les reins, la principale voie mГ©tabolique passant par le foie. Aux Г‰tats-Unis, le modafinil a Г©tГ© approuvГ© par la FDA en 1998 et a Г©tГ© dГ©veloppГ© par Alza Corporation et son partenaire Cephalon.