Le modafinil est commercialisГ© aux Г‰tats-Unis par Cephalon, sous la marque Provigil, en comprimГ©s de 50 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg et 400 mg. Il peut Г©galement ГЄtre utilisГ© hors AMM pour traiter les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e du sommeil, bien que les preuves Г  l'appui de son utilisation dans ces indications soient moins solides. Au lieu de cela, il agit sur d'autres neurotransmetteurs, tels que la sГ©rotonine et la dopamine, et rГ©gule positivement l'expression des rГ©cepteurs de la sГ©rotonine.

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Ce mГ©dicament agit en affectant les substances chimiques du cerveau, la dopamine et la norГ©pinГ©phrine (noradrГ©naline). Le modafinil est une prodrogue de la cafГ©ine et Г©galement du mГ©tabolite actif de la thГ©ophylline, la thГ©ophylline. Le modafinil est un dГ©rivГ© de la phГ©nylГ©thylamine et prГ©sente donc des effets stimulants, bien que le modafinil soit liГ© dans sa structure chimique Г  la tyrosine et Г  la phГ©nylalanine, et ait Г©tГ© classГ© Г  tort comme une phГ©nylalkylamine.

Les effets secondaires peuvent ГЄtre pires dans la premiГЁre heure aprГЁs la prise de modafinil et aprГЁs une utilisation Г  long terme. Le modafinil est l'un des nombreux agents chronobiotiques dГ©veloppГ©s pour agir sur le systГЁme nerveux. Une hypertension lГ©gГЁre Г  modГ©rГ©e a Г©tГ© rapportГ©e. C'est un exemple de phГ©nГ©thylamine et appartient Г  la classe chimique des phГ©nylalkylamines.

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Il se lie aux sites transporteurs de la dopamine dans les voies dopaminergiques mГ©so-limbique et corticale. Il est Г©galement utilisГ© pour aider Г  maintenir l'Г©veil chez certaines personnes atteintes de narcolepsie. En juillet 2014, la FDA a approuvГ© le Modafinil pour le traitement des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©.

Il a de nombreux sites cibles dans le cerveau, y compris le locus coeruleus. Il a Г©galement Г©tГ© utilisГ© pour traiter les cas de cataplexie chez les personnes atteintes de narcolepsie et dans le traitement de la dГ©pression bipolaire. Les personnes peuvent ГЄtre traitГ©es avec du modafinil Г  libГ©ration prolongГ©e et immГ©diate. On pense que le modafinil active l'Г©veil, mais aussi pour augmenter le sommeil nocturne, mais cela a Г©tГ© dГ©battu.

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On pense que l'antidГ©presseur mirtazapine inhibe ce mГ©tabolisme de premier passage. Cette augmentation de la dopamine est utilisГ©e pour expliquer les effets du modafinil en tant qu'amplificateur cognitif. Le modafinil agit en augmentant les niveaux de dopamine, un neurotransmetteur dans le cerveau, ce qui augmente l'Г©veil. Le modafinil favorise la libГ©ration de dopamine et inhibe la recapture de la dopamine.

Le modafinil est l'antagoniste alpha-1 le plus sГ©lectif disponible. Dans des Г©tudes sur le sommeil humain, il a Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil augmente le sommeil Г  ondes lentes sans affecter les autres stades du sommeil. L'efficacitГ© du modafinil en tant que traitement de troubles tels que les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© a Г©tГ© confirmГ©e par des essais sur des animaux et des humains. Le modafinil est le stimulant le plus couramment prescrit aux Г‰tats-Unis.

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Il ne traite pas les dysfonctionnements cognitifs, mais plutГґt la somnolence. Le modafinil est utilisГ© pour amГ©liorer la vigilance et le temps de rГ©action des patients souffrant de somnolence excessive liГ©e Г  l'apnГ©e obstructive du sommeil. Sous forme de gГ©lule, le modafinil est de 200 mg enrobГ© d'un film contenant un mГ©lange d'Г©thylcellulose, d'hydroxypropylmГ©thylcellulose et de dioxyde de titane pour rГ©duire l'incidence de la contamination par les excipients. Le mГ©dicament a Г©tГ© initialement approuvГ© sous le nom de Modafinil sr 100 mg, qui a Г©tГ© reformulГ© avec une dose plus Г©levГ©e de l'ingrГ©dient actif pour fabriquer du Modafinil sr 200 mg, tandis que le Modafinil sr 100 mg a Г©tГ© arrГЄtГ©. Il a une affinitГ© pour les diffГ©rents types de rГ©cepteurs de l'adГ©nosine, mais aussi une affinitГ© modГ©rГ©e pour les rГ©cepteurs alpha-2 adrГ©nergiques, qui sont rarement associГ©s Г  la libГ©ration d'histamine.

Il peut Г©galement amГ©liorer la qualitГ© des rГЄves vГ©cus et, dans certains cas, aider Г  traiter l'insomnie. La demi-vie du modafinil dans l'organisme est d'environ trois heures. Mais comme il s'agissait d'une utilisation non approuvГ©e par la FDA, le mГ©dicament Г©tait dГ©tenu dans des quantitГ©s diffГ©rentes de l'utilisation approuvГ©e pour la narcolepsie. Dans les Г©pisodes de sommeil, l'individu peut perdre le contrГґle de son corps, l'amenant Г  s'endormir pendant plus de 60 minutes. Aux Г‰tats-Unis, le modafinil est disponible sans ordonnance depuis juin 2018, bien que son utilisation de maniГЁre non approuvГ©e soit toujours illГ©gale.

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Il est utile chez les personnes qui travaillent pendant la journГ©e et doivent rester vigilants, et il est recommandГ© comme agent favorisant l'Г©veil des travailleurs postГ©s. Il doit ГЄtre pris le matin, idГ©alement avant une sieste ou une journГ©e de travail programmГ©e. L'utilisation du modafinil pendant la grossesse n'a pas Г©tГ© Г©tudiГ©e. Le modafinil est un composГ© cyclopropyle chimiquement apparentГ© Г  la cafГ©ine.

Bien que l'Г©nantiomГЁre R et l'Г©nantiomГЁre S du modafinil soient moins susceptibles d'ГЄtre abusГ©s de cette maniГЁre, il est peu probable que les effets stimulants plus puissants du modafinil soient produits par une forme quelconque d'abus d'amphГ©tamines. En amГ©liorant l'Г©veil, les stimulants du SNC peuvent amГ©liorer la mГ©moire, l'attention, la vigilance et le temps de rГ©action. Il affecte principalement la stimulation du cerveau, en particulier du cortex cГ©rГ©bral, de l'hypothalamus et du thalamus. Les catГ©cholamines sont des neurotransmetteurs qui modulent la libГ©ration d'autres neurotransmetteurs dans le cerveau, notamment la noradrГ©naline, la sГ©rotonine et l'histamine.

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Les indications les plus courantes du mГ©dicament sont celles liГ©es aux troubles du sommeil. Le modafinil semble Г©galement ГЄtre un peu plus efficace que le placebo pour amГ©liorer les performances diurnes et les performances psychomotrices chez les travailleurs postГ©s dans une Г©tude randomisГ©e contrГґlГ©e par placebo. La combinaison de Modafinil et de cafГ©ine a Г©tГ© commercialisГ©e comme un produit pour augmenter la vigilance et prГ©venir la somnolence.