Il s'agit d'une sous-classe de rГ©cepteurs de l'adГ©nosine, qui ont Г©tГ© identifiГ©s dans le systГЁme nerveux central et la rГ©tine. et commercialisГ© sous le nom de marque Provigil. Certaines formulations de modafinil contiennent de l'acГ©taminophГЁne, dont l'utilisation est recommandГ©e avec ce mГ©dicament. В« Le modafinil est un stimulant. Le modafinil appartient Г  la catГ©gorie des mГ©dicaments favorisant l'Г©veil, et ses effets sur le cerveau peuvent ГЄtre compris en rГ©fГ©rence Г  son utilisation dans des contextes non mГ©dicaux.

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Dans les annГ©es 1970, le modafinil a Г©tГ© dГ©veloppГ© pour lutter contre la fatigue et a d'abord Г©tГ© testГ© sur des rats. Bien qu'il ne soit pas un agoniste de la sГ©rotonine, il se lie aux transporteurs de la dopamine, de la sГ©rotonine et de la noradrГ©naline avec des affinitГ©s plus Г©levГ©es que la d-amphГ©tamine, la (d-)mГ©thamphГ©tamine et le mГ©thylphГ©nidate. UN mГ©ta-analyse 2011 des essais cliniques ont rГ©vГ©lГ© que, par rapport au placebo, le modafinil par voie orale amГ©liorait les performances cognitives dans la gamme "faible dose", ainsi que dans la gamme "forte dose". Le modafinil s'est avГ©rГ© sГ©lectif pour le systГЁme dopaminergique et n'affecte que lГ©gГЁrement les autres systГЁmes de neurotransmetteurs et la libГ©ration d'histamine. Cela peut prendre quelques jours pour atteindre le niveau souhaitГ©.

Provigil 200 mg est destinГ© Г  un usage diurne. Il est vendu au prix de gros de 55 $ par 100 mg. Il a Г©tГ© utilisГ© comme une aide pour les personnes essayant de maintenir l'Г©veil des pilotes de camionnage, maritimes et aГ©riens sur de longues distances, et a Г©galement Г©tГ© utilisГ© comme traitement pour les travailleurs postГ©s.

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Le modafinil est Г©galement parfois pris par des personnes sans diagnostic de narcolepsie ou d'hypersomnie idiopathique, dans une utilisation hors indication connue sous le nom d'amГ©lioration cognitive. La narcolepsie est un trouble du sommeil qui survient chez environ trois personnes sur 1 000 aux Г‰tats-Unis. Le modafinil est disponible en tant que mГ©dicament gГ©nГ©rique aux Г‰tats-Unis sous le nom de marque Provigil. Les voies d'administration sublinguale et par inhalation sont disponibles mais n'ont pas Г©tГ© Г©tudiГ©es de maniГЁre approfondie. Le modafinil entraГ®ne gГ©nГ©ralement une augmentation de l'Г©veil et de la vigilance.

Le modafinil est un solide cristallin pur, blanc Г  blanc cassГ©, peu soluble dans l'eau et miscible avec l'Г©ther, l'Г©thanol et le chloroforme. Il a un pKa de 9,1. La libГ©ration de dopamine est essentielle Г  l'Г©veil. TrГЁs rares (affectant moins de 1 personne sur 10 000), des rГ©actions dermatologiques sГ©vГЁres telles que le syndrome de Stevens-Johnson ou une nГ©crolyse Г©pidermique toxique peuvent survenir. Par consГ©quent, l'apparition d'une vigilance amГ©liorГ©e chez les personnes dont la vigilance diurne est rГ©duite peut ГЄtre considГ©rГ©e comme un effet placebo.

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Il est utilisГ© pour traiter la narcolepsie, ou l'incapacitГ© de rester Г©veillГ© pendant le sommeil. Le modafinil est classГ© comme un stimulant du SNC et est un stimulant relativement faible. Le modafinil a Г©tГ© approuvГ© en 1994 en France et a Г©tГ© approuvГ© pour la premiГЁre fois aux Г‰tats-Unis en 1998. Le mГ©dicament a Г©galement Г©tГ© approuvГ© dans d'autres parties du monde. Le modafinil est disponible en diffГ©rentes concentrations.

Cela peut amener votre corps Г  pousser des hormones dans votre cerveau, ce qui perturbe les produits chimiques du cerveau, entraГ®nant des hallucinations et une cataplexie. Le modafinil est un ester d'acide gras cristallin blanc cassГ© qui a Г©tГ© utilisГ© pour traiter la somnolence excessive chez les personnes atteintes de narcolepsie et pour traiter les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil. Le modafinil peut avoir la capacitГ© de moduler les effets de l'adГ©nosine et d'autres signaux en modifiant l'activitГ© de la protГ©ine kinase A.

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Il est indiquГ© pour ceux qui n'ont pas rГ©pondu aux autres mГ©dicaments. Il a Г©tГ© dГ©montrГ© que la dopamine joue un rГґle clГ© dans le contrГґle de l'Г©veil. Comme avec la cafГ©ine, Modafinil stimule le systГЁme nerveux central, l'aidant Г  rester alerte. Modafinil agit en augmentant la capacitГ© du cerveau Г  fonctionner. Les effets indГ©sirables peuvent inclure l'insomnie, les maux de tГЄte, les nausГ©es, les vomissements, l'anorexie, la diarrhГ©e et la constipation.

Ce mГ©dicament empГЄche le neurotransmetteur induisant le sommeil, l'adГ©nosine, de se lier Г  ses rГ©cepteurs pour permettre Г  l'hypothalamus de se rГ©veiller. En tant qu'inhibiteur de la recapture de la sГ©rotonine-norГ©pinГ©phrine, il ne faut pas prendre d'inhibiteurs de la monoamine oxydase (IMAO) ou d'antidГ©presseurs sans consulter son mГ©decin. S'il est pris trop tard dans la journГ©e, il peut provoquer une somnolence diurne. Une dose unique de modafinil dure gГ©nГ©ralement de 6 Г  8 heures.

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Le ou les mГ©canismes d'action prГ©cis du modafinil et d'autres psychostimulants ne sont toujours pas clairs ; on pense que leurs effets cliniques sont mГ©diГ©s par la dopamine du cortex prГ©frontal. Les chances d'Г©prouver des effets indГ©sirables augmentent avec un traitement chronique. La cafГ©ine elle-mГЄme a des preuves lГ©gГЁres mais croissantes pour amГ©liorer l'attention et la vigilance. Cependant, il peut interagir avec des mГ©dicaments qui diminuent l'activitГ© dopaminergique, comme le bupropion. Le modafinil est disponible sous diffГ©rentes formes de marque.

On pense qu'il interagit avec d'autres systГЁmes monoaminergiques. La FDA a approuvГ© le Modafinil pour le traitement de la somnolence diurne causГ©e par l'hypersomnie idiopathique. La recherche montre que l'effet dГ©pend de la dose, mais l'effet maximal n'est pas atteint avant environ 100 mg, et des pГ©riodes d'utilisation plus longues sont nГ©cessaires pour une efficacitГ© maximale.

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Il a Г©tГ© utilisГ© pour traiter des conditions oГ№ un systГЁme nerveux hyperactif ralentit l'activitГ© et provoque la somnolence. Le mГ©canisme d'action du modafinil est complexe et des interactions pharmacologiques complexes existent, cependant, son mГ©canisme d'action n'est pas encore entiГЁrement compris. L'influence du modafinil sur la libГ©ration d'acГ©tylcholine augmente l'excitabilitГ© des ganglions de la base, amГ©liorant la rГ©ponse de la dopamine aux stimuli externes. Dans une Г©tude sur des volontaires sains, le modafinil a produit une augmentation de l'Г©veil liГ©e Г  la dose, mesurГ©e par l'augmentation des ondes cГ©rГ©brales bГЄta.