La quantitГ© de mГ©dicament utilisГ©e pour traiter la narcolepsie peut devoir ГЄtre ajustГ©e chez les personnes souffrant de problГЁmes rГ©naux ou hГ©patiques. On pense qu'il augmente le nombre de cycles veille-sommeil, ralentissant la libГ©ration de sГ©rotonine et de mГ©latonine induisant le sommeil. Cela est dГ» Г un taux accru de somnolence lors de doses Г©levГ©es. D'autres modes d'action plus thГ©oriques incluent la modulation des rГ©cepteurs GABA et de l'adГ©nosine, et l'inhibition de l'oxyde nitrique synthase. Le modafinil est un inhibiteur de la recapture de la dopamine Г action rapide, rГ©versible et de haute affinitГ©. Les preuves issues d'Г©tudes animales suggГЁrent que la majoritГ© de l'effet d'amГ©lioration de l'Г©veil du modafinil se produit dans la premiГЁre heure suivant l'ingestion. Lorsqu'il est pris par voie orale, le modafinil peut Г©galement traverser la barriГЁre hГ©mato-encГ©phalique et stimuler directement le systГЁme sГ©rotoninergique dans le cerveau. En 1988, il a Г©tГ© approuvГ© pour une utilisation clinique en Europe. Dans la narcolepsie, la fatigue peut ГЄtre rГ©duite lorsqu'une personne dort suffisamment. Le modafinil a Г©tГ© utilisГ© hors indication pour d'autres troubles du sommeil et de l'Г©veil diurne, tels que le somnambulisme et les troubles du rythme circadien. C'est un puissant inhibiteur de la recapture de la dopamine et de la sГ©rotonine. Les versions en vente libre (OTC) du modafinil contiennent des ingrГ©dients actifs similaires. Il est Г©galement utilisГ© en association avec d'autres mГ©dicaments ou mГ©dicaments pour traiter certains troubles du sommeil. Actuellement, les seuls mГ©dicaments qui se sont avГ©rГ©s sГ»rs et efficaces pour les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© sont la sieste et la luminothГ©rapie.
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La formulation de modafinil approuvée par la FDA est le modafinil (Alertec, Provigil, Janssen R&D), qui se compose de granulés de modafinil avec du lactose. En raison de la puissance du modafinil au niveau du récepteur D2 et de la modulation allostérique étendue et unique du récepteur D1, il a été considéré comme potentiellement utile pour le traitement de la schizophrénie et de la dépendance à la cocaïne. Parce que les amphétamines, et dans une moindre mesure le modafinil, augmentent la libération de dopamine, la récompense naturelle du cerveau, elles ont tendance à provoquer de l'euphorie et des sentiments de bien-être. Il est illégal d'acheter pour la vente publique sans ordonnance. Le modafinil fait partie d'une classe de médicaments appelés sédatifs-hypnotiques/hypnotiques, qui bloquent le neurotransmetteur adénosine, en particulier dans le cerveau, afin d'aider à contrôler la quantité de somnolence/fatigue. Le modafinil a une affinité presque négligeable pour les sous-types de récepteurs de la sérotonine 5-HT ; il a également une faible affinité pour le transporteur 5-HT, et aucune affinité appréciable pour les récepteurs de la sérotonine-2A ou de la noradrénaline. Le médicament est utilisé pour le traitement de divers troubles du sommeil. Habituellement, ces troubles sont causés par des troubles du sommeil tels que l'apnée du sommeil ou la narcolepsie, mais il peut également être utilisé dans d'autres cas. Le modafinil, également connu sous le nom de d-Rimonabant ou Aplenzin, est un modulateur des récepteurs de la dopamine, avec la voie métabolique principale de sa substance active 1-[2-4-[2-(4-chlorophényl)-2-oxoéthoxy]- phényl-1-phényléthyl]-1H-imidazole. Cet effet est considéré comme un mécanisme indirect et non direct. Le modafinil est disponible sous forme de comprimés, de capsules et de gélules. C’est un terme large pour le médicament et ne spécifie pas de nom. Sur la base de ses propriétés pharmacologiques, le modafinil semble stimuler la libération de dopamine et de noradrénaline, qui affectent toutes deux les centres d'éveil du cerveau.
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