Le modafinil a une biodisponibilitГ© allant jusqu'Г 90 % et une concentration sanguine maximale d'environ 45 Г 60 ng/ml 30 minutes aprГЁs l'ingestion. Les versions gГ©nГ©riques du modafinil se sont avГ©rГ©es pharmacologiquement Г©quivalentes au nom de marque Provigil. Au Royaume-Uni, son nom de marque est Provision. Modafinil (Provigil) est un stimulant du SNC utilisГ© pour traiter la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil. Bien qu'il puisse augmenter la libГ©ration de certains neurotransmetteurs, il ne les augmente pas au mГЄme degrГ© que d'autres stimulants. Alternativement, un certain nombre d'Г©tudes se sont concentrГ©es sur la possibilitГ© de prendre du modafinil le matin pour aider au rГ©veil. Le modafinil Г©tant une substance contrГґlГ©e, seule une certaine quantitГ© peut ГЄtre dГ©livrГ©e pour chaque ordonnance individuelle. Le modafinil, vendu entre autres sous le nom de marque Provigil, est un stimulant du systГЁme nerveux central (SNC) utilisГ© pour traiter la somnolence due Г la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil. Le modafinil est un agent spГ©cifique favorisant l'Г©veil utilisГ© pour traiter la somnolence diurne excessive chez les personnes souffrant d'apnГ©e obstructive du sommeil. Il est Г©galement approuvГ© comme mГ©dicament d'ordonnance expГ©rimental pour traiter la somnolence diurne excessive causГ©e par d'autres conditions, telles que : le trouble dГ©ficitaire de l'attention avec hyperactivitГ© (TDAH), l'apnГ©e obstructive du sommeil et le dГ©calage horaire, ainsi que pour la prГ©vention de la fatigue chez les personnes qui sont prГ©vu de dormir plusieurs jours consГ©cutifs. Le modafinil est prГ©sentГ© dans un flacon de 60 gГ©lules. Le modafinil est vendu comme ingrГ©dient actif, l'Г©nantate de modafinil, et disponible sous forme de comprimГ©s de 100 mg, 200 mg, 300 mg, 400 mg et 600 mg. C'est un activateur dissociatif acide Г haut plafond. Avant l'utilisation, les patients doivent ГЄtre examinГ©s pour les conditions susmentionnГ©es.
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Les rГ©cepteurs sont responsables des effets du modafinil dans le cerveau qui amГ©liorent l'Г©veil et suppriment l'appГ©tit. Sous l'influence du cytochrome P450 2D6, il est mГ©tabolisГ© en N-desmГ©thylmodafinil et en d'autres mГ©tabolites. Il amГ©liore la transduction du signal en augmentant les niveaux de dopamine extracellulaire en agissant sur les rГ©cepteurs dopaminergiques D2, D4 et/ou D5. Cependant, certaines preuves suggГЁrent qu'il pourrait influencer les niveaux de dopamine ou de noradrГ©naline. Le modafinil agit en favorisant la libГ©ration de dopamine dans les centres du plaisir du cerveau (noyau accumbens et caudГ©), tout en inhibant la recapture de la dopamine, ce qui lui donne pour effet d'augmenter les niveaux de dopamine. Le modafinil est une poudre cristalline blanche Г blanc cassГ© et se prГ©sente sous forme de comprimГ©s, de gГ©lules et de suspension. Les personnes atteintes d'affections qui imitent la narcolepsie telles que les troubles du rythme circadien, l'hypersomnie idiopathique et les troubles du travail postГ© peuvent Г©galement bГ©nГ©ficier du modafinil. Il augmente la libГ©ration de dopamine, un neurotransmetteur clГ© impliquГ© dans le systГЁme de rГ©compense du cerveau et est impliquГ© dans la libГ©ration cГ©rГ©brale de noradrГ©naline ou de noradrГ©naline. Le modafinil peut Г©lever la tension artГ©rielle et la quantitГ© utilisГ©e peut devoir ГЄtre ajustГ©e chez les personnes souffrant de problГЁmes rГ©naux ou hГ©patiques. Le modafinil est approuvГ© pour le traitement de la narcolepsie, des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et de l'apnГ©e obstructive du sommeil, et est Г©galement disponible dans les pays europГ©ens pour ces indications. Le modafinil est classГ© comme stimulant. Le modafinil est Г©galement utilisГ© pour rГ©duire la somnolence chez les personnes souffrant d'apnГ©e obstructive du sommeil lorsqu'elles suivent un traitement par pression positive continue des voies respiratoires. Les effets indГ©sirables les plus courants du modafinil sont les maux de tГЄte, les troubles du sommeil et les nausГ©es, qui ont tous tendance Г se produire Г des doses plus faibles du mГ©dicament.
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